Инструкция
по медицинскому применению препарата

Амитриптилин-ЛЭНС

Регистрационный номер:

000221/01-2001

Торговое название препарата:

Амитриптилин-ЛЭНС®

Международное непатентованное название (МНН):

Амитриптилин.

Лекарственная форма:

таблетки 25 мг №50

Состав:

Активное вещество:
Амитриптилина гидрохлорид - 0,025 г.

Вспомогательные вещества:
сахар молочный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, желатин пищевой, кальция стеарат.

Описание:

Таблетки от белого с серовато-кремоватым до белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакологическая группа:

антидепрессивное средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина) в ЦНС.

Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, и поэтому, один из наиболее сильнодействующих трициклических антидепрессантов в этом отношении. Также обладает антигистаминовыми и антиадренергическими свойствами.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме амитриптилина пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 8 часов. Его биодоступность от 33 до 62 %. Поскольку амитриптилин замедляет транзитное время ЖКТ, абсорбция может быть замедлена, особенно при передозировке. При внутримышечном введении пиковые концентрации в плазме выше и достигаются раньше.

Эффективные концентрации в крови амитриптилнна и нортриптилина (его активного метаболита) в среднем от 120 до 240 нг/мл. Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем плазме, где он на 92 % связан с протеинами.

Метаболизируется в печени, период полувыведения из плазмы от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течение 7 дней.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению.

Применять строго по назначению врача.

  • Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
  • Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
  • Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).
  • Психогенная анорексия, булимический невроз.
  • Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

Противопоказания:

  • Токсическое угнетения функции ЦНС.
  • Декомпенсированные пороки сердца.
  • Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
  • Нарушения проводимости сердечной мышцы.
  • Гипертоническая болезнь 3 ст.
  • Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.
  • Заболевания крови.
  • Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
  • Глаукома.
  • Гипертрофия предстательной железы.
  • Атония мочевого пузыря.
  • Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
  • Одновременное лечение ингибиторами МАО.
  • Беременность, период грудного вскармливания.
  • Дети до 6 лет.
  • Повышенная чувствительность к амитриптилину.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (во время или после еды). Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (max) в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

При энурезе детям старше 6 лет 12,5-25 мг перед сном (доза не должна превышать 2,5 мг/кг веса ребенка).

Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25 мг до 100 мг/сут.

Побочное действие.

В основном связанные с холиноблокирующим действием препарата: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая артериальная гипотония.

Со стороны ЖКТ: анорексия, нарушения вкуса, редко нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.

Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожные высыпания, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.

Особые указания.

Амитриптилин-ЛЭНС® в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение Амитриптилином-ЛЭНС® в пожилом возрасте должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию.

Во время приема Амитриптилина-ЛЭНС® запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка:

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, психомоторное возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, сопор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры помощи:

прекращение терапии Амитриптилина-ЛЭНС®, инфузия жидкости, введение физостигмина 1-3 мг каждые 1-2 часа в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0,5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг), физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией, выраженной аритмией сердца; симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование функции сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Амитриптилин-ЛЭНС® потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

При совместном применении Амитриптилина-ЛЭНС с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

Амитрилтилин-ЛЭНС® потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин-ЛЭНС® может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приеме Амитриптилина-ЛЭНС® и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный прием Амитриптилина-ЛЭНС с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Форма выпуска:

В упаковке по 10 или 50 таблеток.

Условия хранения.

Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту врача.

Производитель

ОАО "Дальхимфарм", Россия.
По заказу ЗАО «Мастерлек», Россия.