medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Неврология »» Эпилепсия »» Карбапин (Hemofarm)
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 

КАРБАПИН

Carbapin

Международное название препарата: Карбамазепин (Carbamazepine)

Состав препарата:
1 таблетка содержит: карбамазепина 200 мг

Фармакологическое действие:
а) Фармакологическая группа:
Противосудорожное средство.

б) Фармакологические эффекты:
Обладает сильным противосудорожным действием, а также оказывает умеренное антиманиакальное, антидепрессивное и анальгезирующее действие.
При эпилепсии также оказывает психотропный эффект, проявляющийся в уменьшении эпилептических изменений личности, повышении коммуникабельности больных, что способствует их социальной реабилитации. Обладает анальгезирующим действием при невралгии тройничного нерва, предупреждает появление пароксизмальных болей, при несахарном диабете приводит к нормализации водного баланса.
В механизме действия карбапина основное значение имеет блокада пресинаптических и постсинаптических натриевых каналов, рецепторов нейронов, что приводит к стабилизации мембран, торможению повторных разрядов нейронов, замедлению синаптического распространения возбуждающих импульсов, а также к угнетению метаболизма катехоламинов и выделению глутамата. Снижение выделения глутамата и стабилизация мембран нейронов, возможно, в большей степени обеспечивает противосудорожный эффект, а угнетение метаболизма допамина и норадреналина - эффект карбапина при маниях.

в) Фармакокинетика:
Препарат медленно и почти полностью абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-5 часов.
Препарат хорошо распределяется по тканям организма, около 78% связывается с белками плазмы.
Объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг
Концентрация в сыворотке крови в период устойчивого равновесия составляет 4-12 мкг/мл.
Концентрация карбапина в грудном молоке может достигать 60% от уровня в плазме крови матери. Препарат проникает через плаценту.
Препарат метаболизируется в печени и выделяется из организма в виде неактивных метаболитов 72% с мочой и 28% с калом.
Только 2% препарата выделяется с мочой в неизменном виде.
Период полувыведения при приеме начальной дозы может колебаться в пределах 25-65 часов. При длительном применении – 12-17 часов, вследствие аутоиндукции метаболизма.

Показания к применению:
- эпилепсия (большие, фокальные, смешанные припадки; фокальные эпилептические припадки с простой или сложной симптоматикой, генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки; смешанные эпилептические припадки),
- эссенциальная невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия,
- синдром алкогольной абстиненции,
- несахарный диабет,
- диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями,
- маниакальный синдром, профилактика обострений маниакально-депрессивного психоза.

Противопоказания:
Заболевания костного мозга; предсердно-желудочковая блокада;
повышенная чувствительность к препарату и трициклическим антидепрессантам; одновременное назначение ингибиторов МАО; гематологические заболевания; тяжелые нарушения функции печени, почек, сердечной деятельности; нарушения обмена натрия; глаукома; простатит.

Дозирование:
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести заболевания. При эпилепсии назначают в начальной дозе по 100-200 мг 1-2 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают (не более чем на 200 мг в сутки в течение недели) до достижения оптимального эффекта. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 0,8-1,2 г  в 3-4 приема.
Как антипсихотическое средство:200-400 мг в сутки, постепенно увеличивая при необходимости до максимальной дозы 1,6 г с сутки в соответствии с клиническим эффектом.
При невралгии тройничного нерва назначают в начальной суточной дозе 200-400 мг в 2-3 приема, дозу постепенно увеличивают до полного купирования болевого синдрома (в среднем по 200 мг 3-4 раза в сутки). Затем дозу постепенно уменьшают до минимальной эффективной дозы.
При синдроме алкогольной абстиненции средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки.
При несахарном диабете средняя доза для взрослых - 600-800 мг в сутки в 3-4 приема.
При диабетической нейропатии с болевым синдромом средняя доза - по 200 мг 2-4 раза в сутки.
Для детей дозировка следующая:
4-12 мес. 0,1-0,2 г/сутки в 2-3 приема
1-5 лет  0,2-0,4 г/сутки в 2-3 приема
6-10 лет  0,4-0,6 г/сутки в 2-3 приема
11-15 лет 0,6-1 г/сутки в 2-3 приема
Детям до 4 лет начальная доза препарата составляет 20-60 мг/сутки с последующим увеличением. Детям старше 4 лет назначают  100 мг/сутки с последующим увеличением.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, повышенная утомляемость; иногда - головная боль, диплопия, нарушение аккомодации; редко - непроизвольные мышечные сокращения, нистагм; в отдельных случаях - нарушения   вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, шум в ушах,  глазодвигательные нарушения, нарушения речи, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость, парезы, галлюцинации, потеря аппетита, возбуждение, агрессивность, волнение, активация психозов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита; иногда - сухость во рту; редко - диарея, запор; в отдельных случаях - боли в животе, глоссит, стоматит.
Аллергические и дерматологические реакции: крапивница; редко - эритродермия, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром, системные реакции; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз, нарушения пигментации кожи, зуд, акне, усиление потоотделения, выпадение волос, мультиформная эритема, узловая эритема, пурпура, асептический менингит, анафилактические реакции.
Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения, тромбоцитопения;  редко - лейкоцитоз; в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, мегалобластная анемия, дефицит фолиевой кислоты, гемолитическая анемия, острая интермиттирующая порфирия, ретикулоцитоз.
Со стороны печени: часто - повышение уровня гамма-глутамил трансферазы; иногда - повышение уровня щелочной фосфатазы, трансаминаз; редко - желтуха, гепатит (холестатический, паренхиматозный или смешанный); в отдельных случаях - грануломатозный гепатит.
Со стороны эндокринного статуса: иногда - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия, снижение осмолярности плазмы; в отдельных случаях - гинекомастия, галакторея, изменение показателей функции щитовидной железы (снижение Т4, Т3, повышение тиреотропного гормона), нарушение метаболизма костной ткани, повышение уровня холестерина и триглицеридов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушения внутрисердечной проводимости; в отдельных случаях - брадикардия, аритмии, AV блокада с потерей сознания, коллапс, застойная сердечная недостаточность, повышение или понижение АД, обострение ишемической болезни сердца, тромбофлебит, тромбоэмболии.
Со стороны мочевыделительной и половой системы: в отдельных случаях - интерстициальный колит, почечная недостаточность, полиурия, олигурия, импотенция.

Особые указания:
Препарат не применяют при атипических или генерализованных малых эпилептических припадках. Карбапин не следует применять для профилактики во время продолжительных  периодов ремиссии невралгии тройничного нерва. В процессе лечения карбапином необходимо систематически следить за картиной крови. Не рекомендуется применение препарата в период беременности и лактации. Применение препарата возможно только по жизненным показаниям под контролем врача.
Во время лечения препаратом следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, употребления алкоголя. Не следует водить машину и работать с машинами до урегулирования

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Карбапин взаимодействует с большим числом лекарственных средств.
Совместное применение Карбапина с другими антиконвульсантными средствами (Phenytoin, Phenobarbital, Hydantoin, Succinivide, вальпроевая кислота и вальпроаты, барбитуаты) приводит к взаимному усилению метаболизма вследствие индуцирования печеночных микросомальных ферментных систем. В этих случаях для правильного лечения необходимо внимательное мониторирование концентрации в крови для определения доз. Метаболизм карбамазепина подавляется пропоксифеном, эритромицином, что приводит к усилению его токсичности. Карбапин увеличивает печеночный метаболизм ксантинитов, в результате чего увеличавается теофилиновый клиренс. Вследствие индукции печеночных микросомальных ферментных систем и усиления метаболизма наблюдается уменьшение эффекта антикоагулянтов. В этом случае необходимо мониторирование протромбинового времени для определения точных доз. Уменьшает эффекты кортикостероидов. Антидепрессанты – трициклические или Loxapine, Maprotiline или Haloperidol, фенотиазиды и тиоксантины усиливают центральные депрессивные эффекты карбапина, снижают его судорожный порог, уменьшают его противосудорожную активность, могут потенцироваться антихолинергические эффекты. При приеме вместе с ацетаминофеном повышается риск гепатотоксичности. Повышается токсичность циметидина. Токсичность карбапина может усилиться при приеме вместе с дилтиаземом, верапамилом, эстрогенными препаратами, контрацептивными средствами.

Передозировка:
Пари передозировании возможно развитие ступора, комы, появление раздражительности, судорог, угнетение дыхания, возникновение анурии, олигурии, ретенции мочи; кардиоваскулярных эффектов, включая тахикардию; мышечных крамп; тиков; атетозных движений; опистотонуса; мидриаза.
Первая помощь при передозировке: вызывание рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных.

Срок годности:
Срок годности 5 лет.

Условия хранения:
Хранить при температуре от 15 до 25оС в недоступном для детей месте.

Стандартная упаковка:
Таблетки 200 мг, 50 штук в упаковке.

Отпуск из аптек:
Отпуск  по рецепту врача.

 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Дата документа: 2004
medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Неврология »» Эпилепсия »» Карбапин (Hemofarm)