medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Nycomed »» Ксефокам
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Ксефокам Рапид
Ксефокам - Досье препарата
Особенности и преимущества

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Ксефокам Рапид

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название (МНН): лорноксикам

Торговое название: Ксефокам Рапид

Химическое рациональное название:
6-Хлор-4-гидрокси-2-метил-К-(2-пиридил)-2Н-тиено-[2,3-е]- 1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1 -диоксид

Лекарственная форма:
Таблетки покрытые оболочкой.

Состав:
Активное вещество: лорноксикам 8 мг
Вспомогательные вещества:
Ядро:
Кальция стеарат 1,60 мг
Гидроксипропилцеллюлоза 16,00 мг
Натрия гидрокарбонат 40,00 мг
Однозамещенная гидроксипропилцеллюлоза 48,00 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 96,00 мг
Кальция гидрофосфат 110,40 мг
Оболочка:
Пропиленгликоль около 1,1 мг
Тальк около 3,6 мг
Титана диоксид около 3,6 мг
Гипромеллоза около 5,7 мг

Описание:
Белые до светло-жёлтого цвета круглые двояковыпуклые таблетки.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: M01AG05

Фармакологическое действие
Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы 1 и 2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат КСЕФОКАМ не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика:
Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-2 часа после приёма внутрь. Максимальная концентрация (Сmax ) препарата Ксефокам Рапид выше, Чем Сmax препарата КСЕФОКАМ таблетки и эквивалентна Сmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) таблеток Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата КСЕФОКАМ таблетки. Эффекта первого прохождения препарата через печень не наблюдается. Период полувыведения составляет 3-4 часа.
В плазме лорноксикам обнаруживается в неизменённом виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Связь лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита; около 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки.
Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печёночных ферментов. Не кумулирует после многократного приёма рекомендованных доз.
Одновременный приём лорноксикама с пищей снижает Сmax на 30%. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается с 1,5 до 2,3 часов. Всасываемость лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.
Одновременный приём с антацидами не оказывает эффекта на фармакокинетику лорноксикама. У лиц старческого возраста клиренс снижен на 30-40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама.

Показание к применению:
Кратковременное лечение болевого синдрома при травмах и после оперативных вмешательств; альгодисменоррея; люмбоишиалгия. Симптоматическая терапия ревматоидного артрита и остеоартроза.

Противопоказания:
Препарат Ксефокам Рапид не следует назначать следующим группам пациентов:

  • лицам с аллергией к лорноксикаму или к одному из его компонентов;
  • лицам, страдающим повышенной чувствительностью к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту;
  • пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями, кровоизлияниями в головной мозг (в том числе с подозрением);
  • пациентам с активной пептической язвой или пациенты с рецидивами пептической язвы в анамнезе;
  • пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью;
  • пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки > 700 мкмоль/литр);
  • пациентам с выраженной тромбоцитопенией;
  • больным с тяжёлой сердечной недостаточностью и гиповолемией;
  • в период беременности или кормления грудью
  • пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

    С осторожностью
    При следующих нарушениях препарат Ксефокам Рапид следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.

  • Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.
    Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные периоды времени. Если у пациента в период приёма препарата Ксефокам Рапид развилась пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, то необходимо отменить приём препарата и провести соответствующие терапевтические мероприятия.
  • Почечная недостаточность.
    Пациенты с неявно выраженной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 150 - 300 мкмоль/литр) должны проходить обследование ежеквартально, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 300 - 700 мкмоль/литр) должны обследоваться с интервалом 1-2 месяца. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам Рапид следует прекратить.
  • Пациенты с нарушениями свёртываемости крови.
    Рекомендуется проведение тщательного клинического наблюдения и оценки лабораторных показателей (например, протромбинового индекса).
  • Заболевания печени (например, цирроз печени).
    Рекомендуется проведение клинического наблюдения, и оценки лабораторных показателей через регулярные периоды времени (например, активности "печёночных" ферментов).
  • Длительное лечение (свыше месяца).
    Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печёночных ферментов.
  • Пациенты преклонного возраста (65 лет и старше, так как возможно снижение клиренс препарата), а также пациенты с массой тела менее 50 кг и после хирургического вмешательства.
    Рекомендуется наблюдение за функциями почек и печени.
    Важно контролировать функцию почек у следующих пациентов:
  • перенесших обширное хирургическое вмешательство;
  • с нарушениями почечной функции, например, в результате значительной потери крови или сильно выраженного обезвоживания организма;
  • с сердечной недостаточностью;
  • получающих одновременное лечение диуретиками, а также получающих одновременное лечение лекарственными средствами, в отношении которых имеются подозрения или известно, что они могут вызывать повреждение почек.
    Следует иметь в виду, что препарат увеличивает риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии.

    Способ применения и дозы:
    Ксефокам Рапид таблетки, покрытые плёночной оболочкой, предназначены для приёма внутрь и их следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости. Специального подбора дозы для престарелых пациентов не требуется при отсутствии недостаточности функции почек или печени, в случае которых суточную дозу следует уменьшить. Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.
    Для приёма лорноксикам следует назначать в дозах 8 мг, и суточная доза не должна превышать 16 мг.

    Побочные эффекты:
    Около 16% пациентов (в случае длительного лечения 20-25% пациентов) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с желудочно-кишечным трактом, у 5% пациентов могут наблюдаться реакции, связанные с общими расстройствами и/или с нарушениями центрально-нервной системы и у 2% кожные реакции.
    При приеме Ксефокам Рапид могут возникать следующие нежелательные эффекты:
    Желудочно-кишечный тракт:
    Часто (≥1% и <10%): боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
    Редко (<1%): запоры, дисфагия, сухость во рту, метеоризм, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептические язвы и/или желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, геморроидальное кровотечение, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
    Кожные покровы:
    Редко: высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.
    Система кроветворения:
    Изменения формулы крови, патологические изменения крови, лейкопения.
    Редко: тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов.
    Сердечно-сосудистая система:
    Редко: отёк, повышение или снижение артериального давления, сердцебиение, тахикардия.
    Центральная нервная система:
    Часто: головокружение, головная боль.
    Нечасто: бессонница, недомогание, слабость, приливы.
    Редко: сонливость, парестезия, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия.
    Дыхательная система:
    Редко: одышка, бронхоспазм, кашель, риниты.
    Мочевыводящая система:
    Редко: увеличение уровней азота мочевины и креатинина в крови, нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром.
    Костно-мышечная система:
    Редко: миалгия, судороги мышц голеней.
    Органы чувств:
    Редко: конъюнктивиты, нарушения зрения, звон в ушах.
    Аллергические реакции
    Редко: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок).
    Прочие:
    Редко: ухудшение аппетита, изменение веса тела.

    Передозировка:
    В случае передозировки препарата Ксефокам Рапид могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящая в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свёртываемости крови.
    При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить приём лекарства. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приёма сразу же после приёма препарата Ксефокам Рапид может привести к уменьшению всасываемости препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
    Одновременный приём препарата Ксефокам Рапид и

  • антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов:
    может увеличивать время кровотечения (повышенный риск кровотечения).
  • производных сульфонилмочевины:
    может усиливать гипогликемический эффект.
  • других нестероидных противовоспалительных препаратов увеличивает риск нежелательных реакций.
  • диуретиков:
    снижает эффективность петлевых диуретиков.
  • ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента:
    может уменьшать действие ингибитора ангиотензин-превращающего фермента.
  • препаратов лития:
    может вызывать увеличение максимальной концентрации лития, а, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием.
  • метотрексата и циклоспорина:
    увеличивает концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке.
  • циметидина:
    повышение концентрации лорноксикама в плазме (взаимодействия между препаратом Ксефокам Рапид и ранитидином или препаратом Ксефокам Рапид и антацидами не обнаружено).
  • дигоксина:
    снижает почечный клиренс дигоксина.
    Индукторы (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию активного препарата в плазме, ингибиторы микросомального окисления могут усиливать выраженность побочных эффектов.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
    Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя. Одновременное назначение Н2-блокаторов, омепразола, синтетических аналогов простагландинов позволяет снизить риск ульцерогенного действия лорноксикама. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

    Беременность и кормление грудью:
    Из-за недостаточного клинического опыта применять препарат Ксефокам Рапид в период беременности и кормления грудью не следует.
    Безопасность препарата Ксефокам Рапид в период беременности и кормления грудью не установлена и данное лекарственное средство не следует назначать при этих состояниях. В настоящее время клинических данных о выведении лорноксикама с грудным молоком не имеется. Однако данные доклинического изучения свидетельствуют о том, что лорноксикам обнаруживался в молоке у животных (у крыс уровни лорноксикама составляли около 30% от уровней в крови материнского организма).

    Форма выпуска
    Таблетки, покрытые оболочкой 8 мг.
    По 6 или 10 таблеток в блистер.
    1 блистер по 6 таблеток или 1,2,3,5,10 или 25 блистеров по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

    Условия хранения
    При температуре 18° - 30°С в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    2 года.
    Не использовать после истечения срока годности.

    Отпуск из аптек
    По рецепту.

    Производитель:
    "Никомед Дания АпС", Дания.
    Представительство фирмы в России:
    119021, Москва, ул. Тимура Фрунзе, 24

    Досье препарата Ксефокам

  •  Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
    Дата документа: 2008
    medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Nycomed »» Ксефокам