ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

СОЛИАН

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: СОЛИАН® (SOLIAN)

Международное непатентованное название: Амисульприд

Лекарственная форма: 100 и 200 мг таблетки
400 мг таблетки покрытые оболочкой

Состав:

Таблетки Солиан 100 мг и 200 мг:
Действующее вещество:амисульприд100 мг  амисульприд200 мг Вспомогательные вещества:крахмал картофельный, лактозы
моногидрат, метилцеллюлоза,
коллоидная водная двуокись
кремния, магния стеарат.

Таблетки, покрытые оболочкой Солиан 400 мг:
Действующее вещество:амисульприд 400 мг Вспомогательные вещества:натрия амилопектина гликолят, лактозы
моногидрат, микрокристаллическая
целлюлоза, гипромеллоза, магния стеарат,
полиоксил 40 стеарат, диоксид титана (Е171).

Описание

Таблетки Солиан 100 мг и 200 мг:
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с делительной риской на одной стороне и гравировкой на другой "AMI 100" (Солиан 100 мг) / "SOLIAN 200"(Солиан 200 мг).

Таблетки Солиан 400 мг:
Продолговато-овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой "AMI 400" и делительной риской между «AMI» и 400 на одной стороне. Вид на изломе - однородная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТС: N05AL05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1 D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистамина H1, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же, амисульприд не связывается с сигма-участками. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличии аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных шизофренией с острыми приступами Солиан действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.

Фармакокинетика
У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй - между 3 и 4 часом после приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39 ± 3 и 54 ± 4 нг/мл, после приёма 50 мг.
Объем распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизирует слабо: (около 4%, идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз.
Период полувыведения (Т1/2) амисульприда равен примерно 12 часам после приема пероральной дозы.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/час или 330 мл/мин.
Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC (площадь под кривой концентрация/время), время достижения максимальной концентрации и саму максимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.
Печеночная недостаточность. В связи с тем, что препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.
Почечная недостаточность. Т1/2 у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2,5 до 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной недостаточности почти десятикратно (см. раздел Способ применения и дозы). Практический опыт, однако, ограничен, и нет результатов по применению доз, превышающих 50 мг.
Амисульприд слабо подвергается диализу.
Ограниченное число фармакокинетических данных для пожилых (старше 65 лет) пациентов свидетельствует о том, что после однократного приёма внутрь 50 мг Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30%, чем у более молодых людей. Данные по фармакокинетике препарата в ходе длительного лечения отсутствуют.

Показания к применению

Лечение острой и хронической шизофрении, сопровождающейся выраженными продуктивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в том числе пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата или к другим компонентам.
  • Сопутствующие пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочных желез.
  • Феохромоцитома.
  • Детский возраст (до 14 лет).
  • Кормление грудью.
  • Комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, а также с бепридилом, цизапридом, сультопридом, тиоридазином, эритромицином, винкамином, галофантрином, пентамидином, спарфлоксацином.
  • Комбинация с леводопа. (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью - беременность, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг в сутки. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг в сутки.
Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости.
Безопасность доз, превышающих 1200 мг в сутки, не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует.
Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами.
Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от 50 до 300 мг в сутки. Подбор доз должен быть индивидуальным.
В дозах, превышающих 400 мг в сутки, Амисульприд следует назначать в 2 приема.
Пациенты пожилого возвраста: Амисульприд следует назначать с особыми предосторожностями из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
Почечная недостаточность: Выведение Амисульприда осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для пациентов с клиренсом креатинина (CRCL) 30-60 мл/мин следует снизить на половину и до 1/3 для пациентов с CRCL от 10 до 30 мл/мин.

Побочное действие

Частые побочные эффекты (5-10%):
бессонница, тревога, возбуждение
Менее частые побочные эффекты (0,1-5%):
Сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Как и другие нейролептики: Амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела.
Может развиться острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов, которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50 - 300 мг/сутки.
Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица, относятся обычно к случаям длительного применения препарата. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут вызывать ухудшение симптомов.
В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение интервала QT, очень редко - мерцательная аритмия.
Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в основном трансаминаз и о случаях судорожных припадков.
Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома (см. «Особые указания»).

Передозировка

Опыт, связанный с передозировкой Амисульприда, ограничен. Сообщается об усилении известных фармакологических эффектов препарата. Они включают сонливость и седацию, кому, артериальную гипотензию и экстрапирамидные симптомы.
В случаях острой передозировки следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов.
Специфического противоядия для Амисульприда не существует. Лечение симптоматическое, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. Гемодиализ не эффективен.
В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Комбинации, которые могут вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»:
  • Антиаритмические препараты Iа класса, такие как хинидин, дизопирамид.
  • Антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол.
  • Другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, внутривенный эритромицин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.

Не рекомендованные комбинации
Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя.

Комбинации, требующие особой осторожности
Лекарственные средства, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт»:
Препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, которые вызывают брадикардию, (дилтиазем и верапамил), клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки.
Препараты, которые могут вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды (гипокалиемия должна быть скорректирована).
Нейролептики, такие как пимозид, галоперидол; антидепрессанты типа имипрамина; литий.

Комбинации, которые следует принимать во внимание
Сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические препараты, выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными препаратами - усиление антигипертензивного действия.

Особые указания

Как и при использовании других нейролептиков, может развиться злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем креатининфосфокиназы. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, все антипсихотические препараты, включая Амисульприд, должны быть отменены.
Выведение Амисульприда осуществляется почками. В случае серьезных нарушений функции почек следует снизить дозу и использовать схемы терапии описанные в разделе «Дозировка и способ применения».
Так как нет опыта применения препарата у больных с тяжелыми формами почечных расстройств (CRCL !! 10 мл/мин), то в их случае требуется особая осторожность.
Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
Амисульприд может снижать судорожный порог. Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии Амисульпридом.
В пожилом возрасте Амисульприд, как и другие нейролептики, следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
При болезни Паркинсона, при назначении антидофаминергических препаратов и Амисульприда, следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния.
Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Пролонгация интервала QT:
Амисульприд вызывает дозозависимую пролонгацию интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, и он усиливается в присутствие брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.
До назначения препарата, и, при возможности, в зависимости от клинического статуса больного, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма:
  • Брадикардия ниже 55 ударов/мин,
  • Гипокалиемия,
  • Врожденное удлинение интервал QT,
  • Одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (<55 уд./мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QT (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть ослаблена.

Беременность и лактация

Беременность
Безопасность Амисульприда в течение беременности не установлена. Следовательно, применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда польза оправдывает потенциальный риск.

Лактация
Неизвестно, проникает ли Амисульприд в грудное молоко, поэтому грудное кормление противопоказано.

Форма выпуска

30 таблеток в блистерной упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25°С. В сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

3 года
Не принимайте лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Только по рецепту врача

Фирма-производитель
Головное представительство:
САНОФИ ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ
82, avenue Raspail
94255 Gentilly 22,
ФРАНЦИЯ

Место производства:
САНОФИ ВИНТРОП ИНДУСТРИЯ
30-36 avenue Gustave Eiffel
37000 Tours
ФРАНЦИЯ

Представительство в Москве:
103045, Последний пер, д. 23, стр. 3.