medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Ranbaxy »» Кардиология
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 

ИНВОРИЛ
INVORIL

(эналаприла малеат USP)
(Enalapril maleate USP)

ИНГИБИТОР АНГИОТЕНЗИН ПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА ДЛЯ КОНТРОЛЯ ЛЮБЫХ ФОРМ И СТАДИЙ ГИПЕРТОНИИ

Препарат первого ряда для лечения гипертонии и застойной сердечной недостаточности

  • Лучшая переносимость в сравнении с ингибиторами АПФ 1-го поколения
  • Длительное действие при приеме всего один раз в сутки
  • Самый клинически исследованный современный ингибитор АПФ
  • Предотвращение и обратное развитие гипертрофии миокарда и сосудов
  • Регрессия проявлений нефросклероза, в том числе при диабетической нефропатии
  • Увеличение продолжительности и улучшение качества жизни
СОСТАВ:

ИНВОРИЛ таблетки 5 мг и 10 мг каждая таблетка содержит: эналаприла малеат USP - 5 мг и 10 мг соответственно

ОПИСАНИЕ

ИНВОРИЛ (эналаприла малеат) - мощный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемый для лечения гипертензии и сердечной недостаточности.

ФАРМАКОКИНЕТИКА:

После приема внутрь всасывается около 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Пиковая концентрация в плазме достигается за 1-2 часа. В организме (в основном в печени) гидролизуется до эналаприлата - биоактивной формы эналаприла, пиковые концентрации которого отмечаются в сыворотке в течение 4-6 часов. Примерно 40-60% эналаприлата связываются с белками плазмы. Эффективный период полувыведення составляет примерно 11 часов. Выводится главным образом с мочой в виде эналаприлата (примерно 40%) и эналаприла.

ФАРМАКОДИНАМИКА:

ИНВОРИЛ ингибирует активность АПФ, повышает активность ренина плазмы и снижает концентрации ангиотензина и альдостерона. Эффективно уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, но не вызывает рефлекторную тахикардию. ИНВОРИЛ не меняет профиль сывороточных электролитов, однако, может уменьшать гипокалиемический эффект тиазидных диуретиков. ИНВОРИЛ не вызывает метаболических нарушений (не повышает уровня мочевой кислоты, глюкозы) и не меняет профиль липидов крови. Назначение ИНВОРИЛА больным с легкой или умеренной гипертензией приводит к снижению артериального давления в положении стоя и лежа, не вызывая ортостатической гипотензии, не меняя частоты сердечных сокращений и не изменяя сердечно-сосудистые рефлексы. После приема внутрь антигипертензнонное действие ИНВОРИЛА обычно наблюдается через 1 час, а максимальный эффект достигается через 4-6 часов. Антигипертензионный эффект при приеме рекомендованных доз сохраняется на протяжении не менее 24 часов. Оптимально эффективное действие ИНВОРИЛА развивается через 1-2 недели постоянного приема.

ТОКСИКОЛОГИЯ:

Назначение лабораторным животным доз, во много раз превышающих дозы применяемые у людей, не приводило к онкогенности, мутагенности, генотоксичности, тератогенности или эмбриотоксичности.

ПОКАЗАНИЯ:

Гипертоническая болезнь любой формы и стадии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

ИНВОРИЛ эффективен при лечении гипертонической болезни любой формы и стадии. ИНВОРИЛ может вызвать избыточный гипотензивный эффект у больных с гиповолемней или гипонатриемией, возникшими в результате назначения диуретиков, поэтому ИНВОРИЛ назначают спустя несколько дней после отмены диуретиков и после коррекции водно-электролитных нарушений. ИНВОРИЛ показан для лечения хронической сердечной недостаточности в составе комбинированной терапии, в частности в сочетании с диуретиками и гликозидами при тяжелой застойной сердечной недостаточности, не отвечающей на другое лечение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Аллергия к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ. Не применяют у беременных.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:

При назначении эналаприла больным с гиповолемией или гипонатриемией на фоне лечения салуретиками имеется риск ортостатической гипотонии, поэтому препарат следует назначать только после коррекции водно-электролитных нарушений спустя несколько дней после отмены терапии диуретиками. При долгосрочной терапии эналаприлом необходим периодический мониторинг формулы крови для профилактики нейтропенни. Рекомендуется мониторирование уровней азота мочевины и креатинина, поскольку возможно развитие преходящей почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата. Эналаприл задерживает выведение калия и препятствует развитию гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками, поэтому не рекомендуется назначение калий-сберегающих диуретиков или препаратов калия.

При тяжелых хирургических вмешательствах у больных, получающих эналаприл, возможно развитие гипотонии, которая коррегируется адекватной объемовосстанавливающей терапией. Одновременное назначение с нестероидными противовоспалительными препаратами может вызвать взаимное снижение эффекта. При назначении с иммунодепрессантами возрастает риск угнетающего действия на костный мозг. Не установлено - поступает эналаприл в грудное молоко или нет, поэтому не рекомендуется продолжать кормление грудью при лечении препаратом. Не изучена возможность назначения препарата детям.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ:

Антигипертензнонный эффект ИНВОРИЛА усиливается гидрохлортиазидом, пропранололом, тимололом и препаратами альфа-метилдопы. Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие между эналаприлом и фуросемидом, дигоксином и варфарином. При одновременном назначении эналаприла и пропранолола биодоступность несколько снижается у первого препарата, и увеличивается у второго. ИНВОРИЛ можно сочетать с большинством препаратов, обычно примененяемых при указанных показаниях.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ:

Гипертония:

Начинать лечение можно с назначения таблеток ИНВОРИЛА-5 по 5 мг (1 таблетка) один раз в сутки по утрам. Препарат можно применять до, после или во время еды, поскольку его биодоступность не зависит от приема пищи. С учетом достигнутого эффекта, возможно удвоение дозы каждые 1-2 недели до максимальной 40 мг в сутки. У незначительного числа больных требуется более высокая доза, причем разделение на два приема в сутки в таких случаях может оказаться более эффективным. У больных с водно-электролитными нарушениями необходимо провести адекватное замещение жидкости и/или электролитов и прекратить терапию диуретиками. В этих случаях терапию начинают с 2,5 мг в сутки с постепенным увеличением в зависимости от эффекта. У больных пожилого и старческого возраста или с почечной недостаточностью лечение также начинают с дозы 2,5 мг с еженедельным удвоением дозы в зависимости от эффективности. У больных гипертонией, не отвечающей на лечение ИНВОРИЛОМ в дозе 40 мг/сут, возможно одновременное назначение диуретиков, например гидрохлортиазида.

Назначение ИНВОРИЛА или его комбинации с диуретиком позволяет контролировать гипертензию более чем у 85% больных артериальной гипертонией. В оставшихся случаях контроль осуществляют путем комбинированной терапии.

Застойная сердечная недостаточность:

Назначение ИНВОРИЛА больным с застойной сердечной недостаточностью, получающим лечение дигоксином и/или диуретиками, приводит к улучшению клинического состояния и прогноза. Терапию ИНВОРИЛОМ начинают с низкой дозы 2,5 мг в сутки под контролем артериального давления и функции почек. Дозу ИНВОРИЛА можно повышать через недельные интервалы до максимальной 5-10 мг два раза в день в зависимости от состояния больного и его ответа на проводимую терапию.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ:

В рекомендованных дозах ИНВОРИЛ очень хорошо переносится. Контролируемые сравнительные исследования показали, что побочные реакции при назначении препарата встречаются реже и менее выражены по сравнению с таковыми у каптоприла. Описаны следующие побочные реакции:
нейтропения (0,06%), ангионевротический отек (0,2%), кашель (0,5%), нарушение вкуса (0,5%), кожная сыпь (1,4%), протеинурия (1,4%), гипотензия (2,4%), слабость (5,1%) и головная боль (5,6%). В редких случаях проявления ангионевротического отека были выраженными и потребовали отмены препарата и проведения симптоматической терапии. По сравнению с каптоприлом, сыпь, нарушения вкуса и нейтропения встречаются значительно реже. У больных с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии отмечены случаи почечной недостаточности. Описаны случаи снижения концентрации мочевой кислоты до нижних границ нормы и повышения уровня калия до верхней границы нормы, не имевшие клинического значения. Это свойство следует учитывать при назначении вместе с гидрохлортиазидом, поскольку ИНВОРИЛ усиливает гиперурнкемические и гипокалнемические эффекты препарата. Большинство побочных реакций исчезает при отмене препарата. ИНВОРИЛ не вызывает нежелательных изменений со стороны других биохимических показателей, включая липидные фракции, глюкозу сыворотки и другие.

ХРАНЕНИЕ:

Хранить при температуре до 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки по 5 мг и 10 мг.

Применяется по назначению врача

 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Дата документа: 2001
medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Ranbaxy »» Кардиология