ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Бенакорт®

раствор для ингаляций 0,25 мг/мл; 0,5 мг/мл

Регистрационный номер: №002275/02

Торговое название: Бенакорт

Международное непатентованное название: Будесонид

Химическое название: 16a, 17a - бутилендиокси-11b, 21-дигидрокси - 1,4 - прегнадиен-3,20-дион.

Лекарственная форма: раствор для ингаляций

Состав: будесонид 0,25 мг/мл или 0,5 мг/мл.Вспомогательные вещества: нипагин, янтарная кислота, трилон Б, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, вода очищенная.Описание: бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.

Код АТХ: R03BA02

Фармакологические свойства:

Синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg). Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при "поздних" реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления ("немедленная" аллергическая реакция). Увеличивает количество "активных" бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Не обладает минералокортикостероидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.

Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения однократной дозы будесонида через ингалятор. Однако, терапевтический эффект развивается лишь через несколько дней после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в среднем через 7 дней.

Ингаляция будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.

Фармакокинетика

Абсорбция - низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38% от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы - 88%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом 84 л/ч. Период полувыведения - 2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов 10%, почками 70%.

У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Показания к применению

Бронхиальная астма (в качестве базисной противовоспалительной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромоглициевой кислоты, а также недокромила натрия, для снижения дозы пероральных ГКС).

Хроническая обструктивная болезнь легких - при доказанной клинической эффективности при применении ГКС.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, острый бронхоспазм (в качестве средства "скорой помощи"), астматический статус (в качестве первоочередного лекарственного средства), бронхит неастматической природы.

Активная форма туберкулеза легких, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания.

Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: беременность, период лактации, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, паразитарные инфекции (в т.ч. амебиаз), остеопороз.

Беременность и лактация

В периоды беременности и лактации следует соблюдать осторожность. Назначение препарата рационально в случае если польза его применения для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют.

Способ применения и дозы

Дозировка препарата Бенакорт раствор для ингаляций должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых составляет по 1-2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 - 4 мг/сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.В случае если больной принимал ГКС внутрь, перевод на лечение Бенакортом возможен в стабильной фазе заболевания (на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь, затем постепенно снижают дозы, назначаемые внутрь, вплоть до полной отмены).

Препарат Бенакорт раствор применяют для ингаляций с помощью небулайзера.

Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию.

Вскройте флакон с препаратом. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.

Препарат Бенакорт раствор для ингаляций можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида.

Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

Время ингаляции

Уровень заполнения камеры

Технические характеристики небулайзера

Отношение объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента

Использование мундштука или маски

Примечание

1. После каждой ингаляции прополощите рот водой.

2. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.

Очистка

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент или в соответствии с инструкциями производителя.

Побочное действие

Часто: (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.

Редко (> 1/1000): образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, парадоксальный бронхоспазм (для профилактики сочетание ингаляций с бета-2-адреномиметиками), эзофагеальный кандидоз.

Высокие дозы препарата могут приводить к развитию системных побочный эффектов ГКС.

Передозировка

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Взаимодействие с другими препаратами

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность препарата (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.

Препарат Бенакорт раствор для ингаляций можно разбавлять 0,9 % физиологическим раствором.

Особые указания

Избегать попадания в глаза.

После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.

При переходе от терапии пероральными глюкокортикостероидами к препарату Бенакорт раствор для ингаляций снижение дозировки системных ГКС необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами, т.к. пациенты могут вначале испытывать симптомы, не связанные с астмой, такие как ринит, экзема, боли в мышцах и суставах. В этих случаях иногда необходимо временно увеличить дозу пероральных ГКС. В редких случаях наблюдаются такие симптомы, как утомляемость, головные боли, тошнота, рвота. После полной отмены рекомендуется длительное наблюдение за больным (недостаточность надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания.

Бенакорт может назначаться пациентам, которые не могут применять другие лекарственные формы ингаляционных ГКС (пациенты пожилого и старческого возраста).

Применять только в небулайзерах.

Срок хранения: 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия хранения: В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Форма выпуска: По 2,2 мл во флаконы из дрота для лекарственных средств или флаконы оранжевого стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.

Условия отпуска из аптек: Препарат отпускается по рецепту врача.

Производитель ЗАО "Пульмомед", Россия.

119071, Москва, Ленинский пр., д.33, строение 3, пом. 31-39.