ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

АМЛОНГ (AMLONG)

(amlodipine | амлодипин)

Регистрационный номер: ЛС-001987от 15.09.2006.

Торговое название препарата: Амлонг

Международное непатентованное название (МНН): Амлодипин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
однатаблеткасодержит
активноевещество: амлодипинабесилатв пересчетена амлодипин - 5 мг или 10 мг;
вспомогательныевещества: целлюлозамикрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Описание: Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Код АТХ С08СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Фармакокинетина
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивныхметаболитов, имеетэффект"первогопрохождения"через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении (Т1/2) составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентовс печеночной недостаточностьюпредполагаетсяудлинениеT1/2. ипри длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 до 60 ч). Почечнаянедостаточностьнеоказываетсущественноговлияниянакинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Стенокардия напряжения,вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала)
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью: нарушение функциипечени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

    Способ применения и дозы
    Внутрь, начальная доза для леченияартериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
    При стенокардии напряжения (вазоспастической стенокардии) - 5 -10 мг в сутки, однократно.
    Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
    Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

    Побочное действие
    Состоронысердечно-сосудистойсистемы: сердцебиение,одышка,выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко- развитиеилиусугубление сердечнойнедостаточности,экстрасистолия, мигрень.
    Состороны центральнойнервнойсистемы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость,изменениенастроения, судороги,редко -потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, болив эпигастрии, редко - повышение уровня "печеночных" трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита.
    Состоронымочеполовойсистемы: редко - поллакиурия,болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушениесексуальнойфункции(втомчислеснижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
    Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.
    Прочие: редко -гинекомастия,полиурикемия, увеличение/снижениемассы тела, тромбоцитопения,лейкопения,гипергликемия,нарушение зрения,диплопия, конъюнктивит, боль в глазах,звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

    Передозировка
    Симптомы: выраженное снижение артериального давления,тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

    Взаимодействия с другими лекарственными средствами
    Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая рискразвития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
    Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
    Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
    Амиодарон,хинидин,альфа1-адреноблокаторы,антипсихотическиелекарственные средства (нейролептики) и блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
    Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
    Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
    При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
    Препараты кальция могутуменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов.
    Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
    Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако, это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

    Особые указания
    В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
    Необходимоподдержаниегигиены зубов ичастоепосещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
    Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
    При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
    Несмотря наотсутствиеу блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
    Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
    Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
    Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особыемерыпредосторожностиприуправленииавтомобилемиработе с механизмами.

    Форма выпуска
    По 10 таблеток по 5 мг и 10 мг в алюминиевый стрип.
    По одному стрипу или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 C.

    Срок годности
    30 месяцев. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель
    "Микро Лабс Лимитед", Индия

    Представительство в Москве
    119571, г, Москва, Ленинский проспект, дом 148, офис 57/58.