Инструкция
по медицинскому применению препарата

АНАСТЕРА (ANASTERA)

Регистрационный номер:ЛС-002171 от 03.11.2006

Торговое название препарата: Анастера

Международное непатентованное название: анастрозол (anastrоzolе)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: анастрозол 1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон К-30), карбоксиметилкрахмал натрия,магния стеарат;опадрай II белый: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 28-40%, лактозы моногидрат 21-40%, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 8-14%; титана диоксид (Е171) 20-30%.

Описание

Белые или почти белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Код АТХ: L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозолвсуточной дозе 1 мгвызывает снижение уровня эстрадиола на 80% .
Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.
Связь с белками плазмы крови – 40 %.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 40-50 часов. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме крови, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания

Лечение распространенного рака молочной железыу женщин в постменопаузе.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата.
  • У женщин в пременопаузе.
  • Выраженная почечная недостаточность(клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
  • Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
  • Сопутствующая терапия тамоксифеном.
  • Беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентовс легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функциипечени не требуется.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (более 10 %); часто (от 1 до 10 %); редко (от 0,1 до 1 %); очень редко (менее 0,1 %).
Со стороны сосудистой системы: очень часто – “приливы” жара.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: часто – сухость влагалища; редко – влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожи и кожных придатков: часто – истончение волос, кожная сыпь; очень редко – полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
Со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, диарея; редко – анорексия, рвота, увеличение активностигамма-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы.
Со стороны нервной системы: часто- головная боль; редко – сонливость.
Со стороны метаболизма: редко – гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие: часто – астения; очень редко - аллергические реакции, включая ангиоэдему, крапивницу и анафилактический шок.

Передозировка

Разовая доза анастрозола, котораямогла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное применениеанастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ натамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозолау пациентовс тяжелой степенью нарушенийфункции печени или у пациентовс выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегосяматочного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательновлиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связирекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг. По 15 таблеток в блистере из Ал/ПВХ. По 2 блистеравместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б.При температуре не выше30°С в сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель
Лаборатория Тютор С.А.С.И.Ф.И.А.,произведено Лаборатория Блипак С.А., Аргентина
Laboratory Tuteur S.A.C.I.F.I.A., manufactured by Laboratory Blipack S.A., Argentina.
Адрес: Хуан де Гарай,848, Буэнос-Айрес, Аргентина
Juan de Garay, 848 Buenos Aires, Argentina

Представительство в России:
Компания «Генфа Медика С.А.», Швейцария,
117246, Москва, Научный пр. 8, оф. 446.
Тел. (495) 647-01-29