Инструкция
по медицинскому применению препарата

Амитриптилин-ЛЭНС

Регистрационный номер:

000221/01-2001

Торговое название препарата:

Амитриптилин-ЛЭНС®

Международное непатентованное название:

Амитриптилин.

Состав:

В 1 мл содержится:

Активное вещество:
Амитриптилина гидрохлорид - 0,01 г.

Вспомогательные вещества:
глюкоза, натрия хлорид, кислота хлористоводородная до рН 4,5-5,5, бензэтония хлорид, вода для инъекций.

Фармакологическая группа:

антидепрессивное средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина) в ЦНС.

Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, и поэтому, один из наиболее сильнодействующих трициклических антидепрессантов в этом отношении. Также обладает антигистаминовыми и антиадренергическими свойствами.

Фармакокинетика.

Эффективные концентрации в крови амитриптилина и нортриптилина (его активного метаболита), в среднем от 120 до 240 нг/мл. Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем плазме, где он на 92 % связан с белками плазмы крови.
Метаболизируется в печени, период полувыведения из плазмы от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течение 7 дней.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению.

Применять строго по назначению врача.

  • Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
  • Неврогенные боли хронического характера.

Противопоказания:

  • Токсическое угнетения функции ЦНС.
  • Декомпенсированные пороки сердца.
  • Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
  • Нарушения проводимости сердечной мышцы.
  • Гипертоническая болезнь 3 ст.
  • Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.
  • Заболевания крови.
  • Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
  • Глаукома.
  • Гипертрофия предстательной железы.
  • Атония мочевого пузыря.
  • Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
  • Одновременное лечение ингибиторами МАО.
  • Беременность, период грудного вскармливания.
  • Дети до 12 лет.
  • Повышенная чувствительность к амитриптилину.

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно или внутривенно.

Внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг, спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь.

Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

Побочное действие.

В основном связанные с холиноблокирующим действием препарата: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая артериальная гипотония.

Со стороны ЖКТ: анорексия, нарушения вкуса, редко нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.

Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожные высыпания, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.

Особые указания.

Амитриптилин-ЛЭНС® в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение Амитриптилином-ЛЭНС® в пожилом возрасте должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию.

Во время приема Амитриптилина-ЛЭНС® запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка:

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, психомоторное возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, сопор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры помощи:

прекращение терапии Амитриптилина-ЛЭНС®, инфузия жидкости, введение физостигмина 1-3 мг каждые 1-2 часа в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0,5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг), физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией, выраженной аритмией сердца; симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование функции сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Амитриптилин-ЛЭНС® потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

При совместном применении Амитриптилина-ЛЭНС с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

Амитрилтилин-ЛЭНС® потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин-ЛЭНС® может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приеме Амитриптилина-ЛЭНС® и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный прием Амитриптилина-ЛЭНС с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Форма выпуска:

Раствор для инъекций в ампулах 1% - 2 мл, по 10 ампул в упаковке.

Условия хранения.

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту врача.

Производитель

ОАО "Дальхимфарм", Россия.
По заказу ЗАО «Мастерлек», Россия.