Одобрено
Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
АМИТРИПТИЛИН ЛЕЧИВА

Международное непатентованное название (МНН)

амитриптилин.

Химическое рациональное название:

5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций в ампулах 20мг/2мл.

Фармакологические свойства

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захватамоноаминов.Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина) в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, и поэтому, один из наиболее сильнодействующих трициклических антидепрессантов в этом отношении. Также обладает антигистаминовыми и антиадренергическими свойствами.

Фармакокинетика

Эффективные концентрации в крови амитриптилина и нортриптилина (его активного метаболита), в среднем, от 120 до 240нг/мл. Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме, где на 92% связан с протеинами.

Метаболизируется в печени, период полувыведения из плазмы от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течении 7 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудном молоке в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению

  • Применять строго по назначению врача.
  • Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивныхсостояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обостренияпродуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие отантидепрессантов со стимулирующим действием.
  • Неврогенные боли хронического характера.

Противопоказания

  • Декомпенсированные пороки сердца.
  • Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
  • Нарушения проводимости сердечной мышцы.
  • Гипертоническая болезнь Зет.
  • Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.
  • Заболевания крови.
  • Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
  • Глаукома.
  • Гипертрофия простаты.
  • Атония мочевого пузыря.
  • Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
  • Одновременное лечение ингибиторами МАО.
  • Беременность, период грудного вскармливания.
  • Дети до 12 лет.
  • Повышенная чувствительность к амитриптилину.

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно или внутривенно.

Внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-ЗОмг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150мг, спустя 1-2 недели переходят на приём препарата внутрь. Детям после 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Присовместномпримененииамитриптилинаснейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина. Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Побочные действия

В основном связанные с холинолитическим действием препарата, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая артериальная гипотония.

Со стороны ЖКТ: анорексия, нарушения вкуса, редко нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.

Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.

Амитриптилин в дозах выше 150мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежании развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию.

Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, аритмия, гипотония, сердечная недостаточность, угнетение дыхания. Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, инфузия жидкости, введение физостигмина 1-Змг каждые 1/2-2часа в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0,5мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2мг), физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией выраженной аритмией сердца; симптоматическая терапия, поддержаниеАДи водно-электролитногобаланса. Показано мониторирование функции сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течении 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже.

Форма выпуска

Раствор для инъекций в ампулах 20мг/2мл, по 10 ампул в упаковке.

Условия хранения

Список Б. Хранить в тёмном, прохладном, недоступном для детей месте. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Изготовитель

«Лечива а.о.»