medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Психиатрия »» Анксиолитики »» Лорафен (Ciech)
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ЛОРАФЕН

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА

Лорафен (Lorafen)

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

лоразепам (lorazepam)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Драже

СОСТАВ

Доза 1 мг

Одно драже содержит в качестве действующего вещества
1 мг лоразепама

и следующие вспомогательные вещества:
крахмал картофельный 6 мг; натрия карбоксиметилкрахмал до 0,5 мг; желатин 1,5 мг; тальк 1,8 мг; магния стеарат 1,2 мг; лактоза до 80 мг.

Состав оболочки:
спирт поливиниловый 0,1 мг; тальк 8,125 мг; мальтодекстрин 0,24 мг; сахароза 20,875 мг; титана двуокись 0,19 мг.

Доза 2,5 мг

Одно драже содержит в качестве действующего вещества
2,5 мг лоразепама

и следующие вспомогательные вещества:
крахмал картофельный 6 мг; натрия карбоксиметилкрахмал до 0,5 мг; желатин 1,5 мг; тальк 1,8 мг; кошениль красная q.s.; магния стеарат 1,2 мг; лактоза                до 80 мг.

Состав оболочки:
спирт поливиниловый 0,1 мг; тальк 8,125 мг; мальтодекстрин 0,24 мг; сахароза 20,875 мг; кошенили красной лак                 0,011 мг; титана двуокись 0,176 мг.

ОПИСАНИЕ

Доза 1 мг

Драже белые, круглые, с двояковыпуклыми поверхностями, гладкие, без пятен, сколов и трещин.

Доза 2,5 мг

Драже розовые, круглые, с двояковыпуклыми поверхностями, гладкие,        без пятен, сколов и трещин.

КОД АТХ: N 05 BA 06

анксиолитическое средство (транквилизатор)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путём усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей  (в меньшей степени и моносинаптических).

Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Фармакокинетика

Полностью, хотя и медленно, всасывается после перорального приема. Биодоступность - 90%. Cmax после приема 2 мг - 20 нг/мл (диапазон терапевтической концентрации - 15-25 нг/мл), TCmax - 1-6 ч. Равновесная концентрация возникает через 2-3 дня.

Проходит через гематоэнцефалический барьер и через плаценту. Проникает в молоко матери.

Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием главного неактивного метаболита - глюкуронида лоразепама. T1/2 лоразепама - 10-20 ч, его конъюгата с глюкуроновой кислотой - 18 ч. Выводится, главным образом, почками (до 88%, из них 75% - в виде глюкуронида). Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким T1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое. У пожилых пациентов фармакокинетика лоразепама не меняется.

ПОКАЗАНИЯ

Препарат Лорафен можно применять в следующих случаях:

  • в экстренных случаях и кратковременно при тяжёлых и умеренных тревожных состояниях; при тревожных состояниях сопутствующих другим нарушениям (психосоматическим, органическим, психотическим);
  • в экстренных случаях и кратковременно при расстройствах сна (бессонница);
  • для премедикации (подготовка к хирургическим вмешательствам и тягостным диагностическим процедурам).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Препарат Лорафен противопоказан в следующих случаях:

  • кома, шок;
  • острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно-важных функций;
  • острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства);
  • закрытоугольная форма глаукомы (острый приступ или предрасположенность);
  • тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
  • тяжёлая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
  • у детей при тревожных состояниях и нарушениях сна; 
  • гиперчувствительность к производным 1,4-бензодиазепина или любому компоненту препарата;
  • тяжёлая дыхательная недостаточность независимо от причины, синдром ночного апноэ;
  • тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
  • миастения (myasthenia gravis);
  • беременность и кормление грудью.

С осторожностью применять при: лёгкой степени печёночной  и почечной недостаточности, лёгкой степени дыхательной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезах, лекарственной зависимости в аманмезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, при органических заболеваниях головного мозга, психозах (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, в пожилом возрасте (свыше 65 лет) в связи усилением нежелательных явлений в этой возрастной группе (главным образом нарушений ориентации и координации движений).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Категория безопасности применения препарата в период беременности - X

Применение лоразепама беременным женщинам, особенно в I триместре беременности, противопоказано.

Существуют данные, что некоторые производные 1,4-бензодиазепина и их активные метаболиты после длительного применения кумулируют в организме плода и могут вызывать врождённые деформации.

Лоразепам принимаемый в поздним периоде беременности или во время родов может вызвать гипотермию, гипотонию, нарушение функции дыхательной системы у новорождённого.

Кроме того, может привести к развитию физической зависимости новорождённого и к появлению в послеродовом периоде абстинентного синдрома, который – в связи с медленным метаболизмом лоразепама – может продолжаться до нескольких недель.

Лоразепам проникает в материнское молоко. Поэтому, при необходимости назначения препарата кормящей матери, необходимо прекратить вскармливание грудью, чтобы предохранить ребёнка от возможного развития синдрома абстиненции.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Способ применения – внутрь.

Обычно применяется:

Взрослые

  • при тревожных состояниях: 1 - 4 мг в сутки разделить на несколько приёмов;
  • при выраженном состоянии тревоги и возбуждения следует увеличить дозу до 4 - 6 мг/сут (не более);
  • при нарушениях сна:  1 – 2 мг перед сном;
  • для премедикации:    2 – 3 мг на ночь перед планированным хирургическим вмешательством, – 4 мг за 1 – 2 часа до хирургического вмешательства.

Больные в преклонном возрасте (старше 65 лет)
Обычно уменьшают дозу на половину.

Больные с печёночной и почечной недостаточностью

Обычно уменьшают дозу.

Дети (в возрасте 5 – 13 лет)

  • для премедикации: 0,5 – 2,5 мг за 1 час до хирургического вмешательства.

    Лоразепам необходимо применять только на протяжении короткого времени (7 – 10 дней). В индивидуальных случаях лечение может продолжаться до 4 недель (включая период постепенного уменьшения дозы).

    Нельзя резко отменять препарат. Всегда необходимо постепенное контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена лоразепама может привести к расстройствам сна, нарушениям концентрации  внимания, повышенной раздражительности, и даже к психотическим расстройствам.

    Во время лечения лоразепамом и в течение 3 дней после его отмены нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

    Со стороны нервной системы:
    в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, ночные кошмары, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

    Со стороны органов чувств:
    нарушение зрения (диплопия).

    Со стороны органов кроветворения:
    лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны пищеварительной системы:
    сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, желтуха.

    Со стороны мочеполовой системы:
    недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи.

    Влияние на плод: тератогенность,
    нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

    Прочие:
    привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко - угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия.

    При резком снижении дозы или прекращении приема -
    синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

    ПЕРЕДОЗИРОВКА

    Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение артериального давления. В тяжёлых случаях могут возникнуть коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома, и даже возможен летальный исход.

    Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

    Премедикация лоразепамом может понижать дозу производного фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращать время до потери сознания с помощью индукционных доз. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Одновременный приём циметидина не влияет на кинетику. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию могут нарушать глюкуронидное связывание лоразепама, что приводит                     к усилению эффекта последних и, возможно, чрезмерному седативному действию.

    Психотропные препараты, наркотические аналгетики, антидепрессанты, ингибиторы МАО, препараты для общего наркоза, снотворные, успокаивающие, антигистаминные препараты успокаивающего действия – усиливают угнетающее влияние лоразепама на центральную нервную систему.

    При одновременном применении наркотических обезболивающих средств и лоразепама может возникнуть выраженная эйфория, что может быстро привести к развитию лекарственной зависимости.

    Одновременное применение лоразепама и локсапина приводит к усилению нежелательных симптомов (остолбенение, выраженное уменьшение числа дыхательных движений в минуту, гипотония).

    Одновременное применение лоразепама и клозапина приводит к усилению нежелательных симптомов (чрезмерное успокоение, слюнотечение, атакасия).

    Препараты являющиеся ингибиторами микросомальных ферментов могут усиливать фармакологическое действие 1,4-бензодиазепина.

    Употребление алкоголя во время лечения лоразепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к возникновению парадоксальных реакций таких, как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

    • При почечной или печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печёночными ферментами.
    • У пациентов с артериальной гипотензией, церебральным склерозом, сердечной недостаточностью, пониженной массой тела, необходимо проводить коррекцию режима дозирования.
    • Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны  к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.
    • Использование непосредственно перед родами или о время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром „вялого ребёнка” ребёнка).
    • Состояния напряжения и беспокойства связанные с обыденными проблемами не являются показанием для применения лоразепама.
    • Лоразепам необходимо применять под строгим наблюдением врача.
    • Лоразепам не следует применять в качестве основного препарата  у больных с психотическими нарушениями.
      Лоразепам нельзя применять в виде монотерапии у пациентов с депрессией или тревогой связанной с депрессией (возможны суицидальные попытки у этих больных).
    • Длительное применение лоразепама приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития явления толерантности.
    • Длительный прием лоразепама или применение больших доз способствует развитию психофизической лекарственной зависимости и возникновению абстинентного синдрома в случае резкой отмены препарата.
      Синдром абстиненции характеризуется следующими симптомами: бессонницей, возбуждением, усиленной тревогой, головной болью, мышечной болью, дрожью, дисфорическим настроением, желудочно-кишечными расстройствами, раздражительностью и усиленной реакцией на раздражитель (слуховой, световой, тактильный). Выраженные синдромы абстиненции могут проявляться судорогами, психотическими состояниями.
    • Применение лоразепама может вызвать у пациента антероградную амнезию.
      Чтобы свести к минимуму риск возникновения антероградной амнезии пациент должен соблюдать режим 7 - 8 часового непрерывного сна.
    • В случае появления парадоксальных реакций необходимо немедленно прервать лечение лоразепамом. К парадоксальным реакциям относятся: психодвигательное беспокойство, бессонница, мышечный тремор, судороги. Парадоксальные реакции чаше всего возникают после употребления алкоголя, у пациентов в преклонном возрасте, больных с психическими нарушениями.
    • В связи с возможностью взаимодействия с лоразепамом другие препараты можно применять только после изменения схемы дозировки.
    • Во время длительного лечения лоразепамом показаны периодические исследования крови (общий анализ крови с мазком) и проведение функциональных проб печени.
    • В случае возникновения расстройств зрения, задержки мочи, расстройств функции кроветворной системы, повышения активности печёночных ферментов, желтухи необходимо прекратить лечение лоразепамом.
    • Систематический приём препарата в течении многих недель может привести к развитию лекарственной зависимости, а также абстинентного синдрома в случае резкой отмены лоразепама.
    • Особенно чувствительны к нежелательным действиям препарата лица преклонного возраста, у которых часто появляется чувство утомления  и расстройства координации движений.

    Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства

    Во время лечения лоразепамом и в течение 3 дней после его отмены нельзя управлять автотранспортом или обслуживать движущиеся механические устройства.

    ФОРМА ВЫПУСКА

    По 25 драже в блистер из ПВХ-плёнки и алюминиевой фольги. Один блистер вместе с инструкцией по применению препарата помещают   в картонную пачку.

    СРОК ГОДНОСТИ:

    2 года
    Не принимать по истечении срока годности указанного на упаковке.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ.

    Сильнодействующее.
    Хранить при температуре до 25°С. Защищать от света и влаги.
    Хранить в местах недоступных для детей.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА

    По рецепту

    НАЗВАНИЕ И АДРЕС ИЗГОТОВИТЕЛЯ

    Тархоминский фармацевтический завод „ПОЛЬФА” А.О.

  •  Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
    Дата документа: 2004
    medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Психиатрия »» Анксиолитики »» Лорафен (Ciech)