medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Инфекционные болезни »» Противотуберкулезные »» Этамбутол (Макиз-Фарма)
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЭТАМБУТОЛ

Регистрационный номер: Р № 001508/01-2002 от 22.07.2002
Торговое название препарата: Этамбутол
Международное непатентованное название (МНН): Этамбутола гидрохлорид

Химическое название:
(+)-N,N’-Этилен-бис-(2-аминобутан-1-ола)дигидрохлорид или (+)-N,N’-бис-[1-(оксиметил)-пропил]-этилен­диамина дигидрохлорид.

Состав:
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество - Этамбутола гидрохлорид 0,4 г или 0,8 г.
Вспомогательные вещества - крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кремния диоксид коллоидный, натрия гликолята крахмал, магния стеарат.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы (для таблеток 0,4 г) или овальные двояковыпуклые таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета (для таблеток 0,8 г).

Фармакотерапевтическая группа:

Противотуберкулёзное средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл. После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.

Показания к применению

  • легочный туберкулез;
  • внелегочный туберкулез.

    Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • воспаление зрительного нерва;
  • катаракта; <>диабетическая ретинопатия;
  • воспалительные заболевания глаз;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • подагра;
  • беременность;
  • лактация;
  • дети до 13 лет.

    Дозировка и способ применения

    Взрослые: - начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.

    Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.

    Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25мг/кг массы тела (но не более 1,0 г). Полный курс лечения длится 9 месяцев.

    При почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.

    Клиренс креатинина (мл/мин)

    Суточная доза

    Свыше 100

    70-100

    ниже 70

    при гемодиализе

    в день диализа

    20 мг/кг м.т./сутки

    15 мг/кг м.т./сутки

    10 мг/кг м.т./сутки

    5 мг/кг м.т./сутки

    7 мг/кг м.т./сутки

     

    У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать по крайней мере с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

    При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.           

    Предупреждения и особые меры предосторожности

    У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме. Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.

    Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

    Влияние на способность водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.

    Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.

    Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

    Побочные действия

  • Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
  • аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения;
  • желудочно-кишечные расстройства: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита;
  • головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги;
  • повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.

    Передозировка

    Меры в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.

    Форма выпуска

    В пачке картонной вместе с инструкцией по применению находится:
    По 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток;
    По10 контурных безячейковых упаковок по 10 таблеток;
    По 100 таблеток в банке оранжевого стекла;
    По 100 таблеток в банке полимерной.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту врача.

    ИЗГОТОВЛЕНО:
    ЗАО «Макиз-Фарма»
    109029 Москва Автомобильный проезд, д. 6

  •  Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
    Дата документа: 2004
    medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Инфекционные болезни »» Противотуберкулезные »» Этамбутол (Макиз-Фарма)