medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Кардиология »» Статины »» Кардиостатин (Макиз-Фарма)
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

КАРДИОСТАТИН

Регистрационный номер: Р № 002573/01-2003
Торговое название препарата:Кардиостатин
Международное непатентованное название: Ловастатин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

Каждая таблетка содержит активного вещества ловастатина 20 или 40 мг, а также вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, бутилоксианизол, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемическое средство.

КОД АТХ С10АА02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левановой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3- гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает содержание в крови липопротеидов очень низкой плотности, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, умеренно увеличивает  содержание липопротеидов высокой плотности. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав липопротеидов низкой плотности) и других циркулирующих компонентов липопротеидов низкой плотности.

Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный - через 4-6 недель с момента начала лечения.

Ловастатин эффективен при первичной гиперхолестеринемии у больных с неосложненным, компенсированным инсулинзависимым (I типа) и инсулиннезависимым (II типа) сахарном диабете.

Фармакокинетика

 В желудочно-кишечном тракте всасывается медленно и не полностью - около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2-4 ч, затем уровень в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы крови - 95%. Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.

Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3- гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу).

Период полувыведения - 3 часа. Выводится через кишечник – 83%, почками - 10%.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия с высоким содержанием ЛПНП типа IIa и IIb (не корригируемая специальной диетой и физической нагрузкой), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия

Лечение коронарного атеросклероза у больных ишемической болезнью сердца с целью замедления его прогрессирования.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к препарату, заболевания печени в острой фазе. Повышение активности «печеночных» трансаминаз (невыясненной этиологии), общее тяжелое состояние пациента, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью назначают при заболеваниях печени (в анамнезе), хроническом алкоголизме, трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности, ургентных хирургических манипуляциях ( в том числе стоматологических), при одновременном приеме с гемфиброзилом и другими фибратами, ниацином (более 1 г/сутки) из-за риска развития миопатии.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза - 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе – 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 недели. Максимальная суточная доза – 80 мг за 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).

В случае снижения концентрации в плазме крови общего холестерина до 140 мг/100мл (3,6 ммоль/л) или липопротеинов низкой плотности до 75 мг/100мл (1,94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с препаратами, подавляющими иммунитет, а также при выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин.), фибратами, ниацином суточная доза не должна превышать 20 мг.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия,  гастралгия, холестатическая желтуха,  гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, психические нарушения

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: «туман» перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Лабораторные показатели:

повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы, биллирубина, эозинофилия, повышение СОЭ, положительный анализ на антиядерные антитела.

Аллергические реакции:

крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, кожный зуд, сыпь.

Прочие:

снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Передозировка:

Фирма не располагает сведениями о симптоматике передозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицины увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности.

Усиливает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений. Необходим регулярный контроль протромбинового времени.

Колестирамин и колестипол снижает биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 часа после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект)

Циклоспорин повышает плазменный уровень метаболитов ловастатина.

Фибраты, никотиновая кислота, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин увеличивают риск развития миопатий.

Особые указания

Больные должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.

В случае стойкого повышения содержания в крови трансаминаз и/или креатинфосфокиназы  показана отмена препарата.

Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого - либо заболевания.

При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 недель в течение первого года терапии, далее – не реже 1 раза в полгода. Пациентам, у которых суточная доза препарата составляет 80 мг, следует проводить исследование 1 раз в три месяца. При повышении активности трансаминаз, исследование необходимо повторить и в последующем проводить его более часто. В случае нарастания уровней трансаминаз, особенно при превышении в 3 раза верхней границы нормы, препарат следует отменить.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.

В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.

Форма выпуска
Таблетки по 20 мг и 40 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света месте.
Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности
2 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ЗАО «Макиз-Фарма»

 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Дата документа: 2004
medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Кардиология »» Статины »» Кардиостатин (Макиз-Фарма)