ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЗИТРОЦИН
(ZITHROCIN)


Регистрационный номер:
  • таблетки,покрытые пленочной оболочкой: П № 015354/01 от 17.11.2003;
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: П № 015354/02 от 17.11.2003

Торговое название: Зитроцин

Международное непатентованное название: Азитромицин

Лекарственная форма:

  • таблетки,покрытые пленочной оболочкой по 125 мг, 250 мг, 500 мг;
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Описание:

  • таблетки по 125 мг и 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой;
  • таблетки по 500 мг: продолговатые таблетки голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной риской с одной стороны;
  • порошок от белого до бледно-желтого цвета сзапахом мяты.

Состав:

Таблетки:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой,содержит:
Азитромицин дигидрат, что эквивалентно
безводному азитромицину 125 мг; 250 мг; 500 мг
и вспомогательные вещества: кальция гидроген фосфат, лактоза, крахмал зажелатинизированный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, опадри синий, изопропиловый спирт, дихлорметан.

Порошок для приготовления суспензии:
Каждые 5 млприготовленнной суспензии содержат:
Азитромицин дигидрат, что эквивалентно
азитромицину безводному 200 мг
и вспомогательные вещества: тринатрия фосфат, натрия метилгидроксибензоат, натрия бензоат, натрий сахарин, ксантиновая камедь, сахароза, натрия хлорид, кремния диоксид коллоидный, вишнево-мятное сухое вкусовое вещество

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, азалид
Код АТХ [JO1FA10]

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus, грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi, Toxoplasma gondii, Cryptosporidium spp.
Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
К препарату устойчиво большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентных стафилококков.
Препарат не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазу.

Фармакокинентика
Всасывание: Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. В первый день после приема внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,50-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Распределение: Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение: выведение азитромицина из сыворотки крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит, скарлатина);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
  • коклюш;
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит, хламидиоз, простатит, сальпингит);
  • инфекции полости рта (периодонтит, периостит);
  • Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы:
Зитроцин следует принимать за 1 час до еды или через 2 ч после еды; кратность приема - 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г) или 500 мг в сутки в 1-й день, далее по 250 мг в сутки со 2-го по 5-й день лечения.
При острых инфекциях мочеполовых органов (включая негонорейные уретриты и цервициты, вызванныехламидиями) - однократно 1,0 г препарата; при болезни Лайма (боррелиоз) – 1,0 г в первый день и по 500 мг в сутки ежедневно со 2-го по 5-ый день (курсовая доза – 3,0 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter Pylori, назначается препарат в суточной дозе 1,0 г в течение 3-х дней (в составе комбинированной терапии).
Детям Зитроцин суспензию назначают в дозах из расчета 10 мг на кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3-х дней. Детям в возрасте от 6 месяцев до 2 лет обычно назначают 100-200 мг в сутки один раз в день в течение 3-х дней (по 2,5 мл – 5,0 мл в день); детям в возрасте от 2 лет до 12 лет назначают по 300-400 мг суспензии в сутки один раз в день в течение 3-х дней (по 7,5 мл – 10,0 мл в сутки).
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.

Примечание:
Приготовление суспензии:
Медленно добавьте во флакон (до метки 30 мл) охлажденной кипяченой воды и взболтайте. Дайте содержимому флакона постоять в течение 5 минут. Проверьте уровень приготовленной суспензии. Если объем содержимого флакона меньше 30 мл, добавьте еще охлажденной кипяченой воды и взболтайте.
Суспензия должна быть использована в течение 5 дней после ее приготовления!

Заполнение шприца:
Взболтайте приготовленную суспензию. Откройте флакон и наберите необходимое количество суспензии в шприц. Избегайтепопадания пузырьков воздуха в шприц (так как доза препарата будет занижена). Держа ребенка в положении для кормления, введите содержимое шприца в рот ребенка и дайте ему проглотить все количество. Разведите для ребенка немного сока или воды и дайте ему запить препарат (с тем, чтобы он проглотил остаток суспензии, находящейся во рту).

Побочное действие:
Со стороны ЖКТ: возможны тошнота, рвота, боли в животе, нарушение аппетита, метеоризм, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатический гепатит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, нарушение сна, гиперкинезия, редко: нарушение слуха, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, полиморфная желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме (редко).
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, крапивница; редко – анафилактические реакции, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • беременность;
  • лактация (на время лечения приостанавливают кормление грудью);
  • дети до 6 месяцев.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Рекомендуется соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом Зитроцинаи антацидных препаратов.
Усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина; тетрациклины и хлорамфеникол – синергизм действия; линкозамиды снижают эффективость. Антациды, этанол, пища – замедляют и снижают абсорбцию Зитроцина. Циклосерин, непрямые антикоагулянты, метилпреднизолон, фелодипин, антикоагулянты кумаринового ряда – замедление экскреции, повышение концентрации в сыворотке крови и усиление токсичности перечисленных лекарственных средств. Ингибируя микросомальное окисление, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность таких лекарственных средств как карбамазепин, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофилин и другие ксантиновые производные, пероральные гипогликемические средства, тербинафин.
Фармацевтически несовместим с гепарином.

Форма выпуска:
Таблетки по 125 мг и 250 мг: блистер АЛ/ПВХ, содержащий 6 таблеток. Один блистер(6 таблеток)в упаковке.
Таблетки по 500 мг: блистер АЛ/ПВХ, содержащий 3 таблетки. Один блистер (3 таблетки) в упаковке.
Порошок дляприготовления суспензии: Флакон из янтарного стекла емкостью 30 мл, откалиброванный 5 мл шприц и двухсторонняя мерная ложка на 2,5 мл и 5,0 мл.

Условия хранения:
Таблетки: Хранить при температуре не выше 30 ºС в защищенном от света и недоступном для детей месте
Порошок дляприготовления суспензии: Хранить при температуре от 15 ºС до 25 ºС защищенном от света и недоступном для детей месте

Срок годности:
Таблетки: 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Порошок дляприготовления суспензии: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Производитель:
«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд») Ворли, Мумбай 400030, Индия.
Представительство в России: Москва, 123242, ул. Садовая Кудринская, 3,