ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

РЕЛАКСОН

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Релаксон

Международное непатентованное название: зопиклон (zopiclone)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав: каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 0,0075 г зопиклона.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза (сахар молочный), примогель (натрия карбоксиметилкрахмал), крахмал картофельный или крахмал кукурузный, магния стеарат, оксипропилметилцеллюлоза или оксипропилцеллюлоза, тальк, поливинилпирролидон (повидон), полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид.

Описание: таблетки двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: снотворное.

Код ATX: [N05 С F01].

Фармакологические свойства
Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
Зопиклон обладает свойством укорачивать время до засыпания и урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N-оксида и N-десметиловый метаболит.
Период полувыведения составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно.
В рекомендуемых дозах период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Отдельные группы больных
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.

Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;
  • тяжелая миастения;
  • выраженная дыхательная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • синдром "ночного" апноэ;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет.

    Беременность и лактация
    Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.

    Способ применения и дозы
    Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Препарат принимают перед сном.
    Длительность лечения.
    Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.
    Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.
    Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.
    Рекомендуемая доза для взрослых - 7,5 мг (1 таблетка). Максимальная доза составляет 15 мг.
    Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3,75 мг (1/2 таблетки) и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг.
    Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.

    Побочное действие
    Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона - горький вкус во рту, также могут быть:

  • головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения;
  • расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту;
  • аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции.

    Психические и парадоксальные реакции.
    Редко: ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии (см. "Особые указания").
    После прекращения лечения в редких случаях могут наблюдаться синдром "отмены " и рикошетная бессонница (см. "Особые указания").
    Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови транса-миназ и/или щелочной фосфатазы.

    Передозировка
    Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечнососудистой функциям.
    Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона.
    Флумазенил может быть использован как антидот.

    Лекарственные взаимодействия
    Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект зопиклона может усилиться.
    Усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему может встречаться в случаях одновременного назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином.
    Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме.

    Особые указания
    У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с препаратами ме-тилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.
    При назначении зопиклона необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им.
    Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:

  • нарушения дозы и продолжительности лечения;
  • злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами;
  • совместное использование с алкоголем или другими психотропными препаратами.
    Рикошетная бессонница и синдром"отмены"
    Риск таких явлений после резкого прекращения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять об этом больного.
    Амнезия
    Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
  • принимать таблетку непосредственно перед сном;
  • обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
    Депрессия
    Препарат не показан длялечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.
    Использование у детей
    Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет.

    Влияние на способность к вождению и управлению транспортом
    Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поэтому в период лечения необходимо быть предельно осторожным, либо воздерживаться от деятельности данного рода.

    Форма выпуска:
    По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 5 или 20 таблеток в банку оранжевого стекла. Каждую банку или по 1 или 2, или 3, или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Срок годности:
    3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения:
    Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Условия отпуска из аптек:
    По рецепту врача.

    Производитель:
    ОАО "Верофарм".
    Юридический адрес: 105082, г.Москва, ул. Большая Почтовая, д.36.
    Адрес производства и принятие претензий: 308013, г.Белгород, ул. Рабочая, д.14.