medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Кардиология »» Физиотенз (Solvay Pharma)
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Инструкция по применению

Физиотенз® (Physiotens®)

моксонидин (moxonidine)

Регистрационное удостоверение:
II №015691/01

Общие сведения о препарате

Торговое название:
Физиотенз®

Международное непатентованное название (INN):
моксонидин

Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, с дозировкой 0,2 мг содержит:

  • Активное вещество: моксонидин 0,2 мг.
  • Вспомогательные вещества:
    • лактозы моногидрат - 95,80 мг;
    • повидон - 0,70 мг;
    • кросповидон - 3,00 мг;
    • магния стеарат - 0,30 мг;
    • гинромеллоза - 1,30 мг;
    • этилцеллюлоза - 4,00 мг;
    • макрогол 6000 - 0,25 мг;
    • тальк - 0,9975 мг;
    • железа оксид красный (Е 172) - 0,0025 мг;
    • титана диоксид (Е 171)- 1,25 мг.

1 таблетка, покрытая оболочкой, с дозировкой 0,4 мг содержит:

  • Активное вещество: моксонидин 0,4 мг.
  • Вспомогательные вещества:
    • лактозы моногидрат - 95,60 мг;
    • повидон - 0,70 мг;
    • кросповидон - 3,00 мг;
    • магния стеарат - 0,30 мг;
    • гипромеллоза - 1,30 мг;
    • этилцеллюлоза - 4,00 мг;
    • макрогол 6000 - 0,25 мг;
    • тальк - 0,875 мг;
    • железа оксид красный (Е 172)- 0,125 мг;
    • титана диоксид (Е 171) - 1,25 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки.

Таблетки с дозировкой 0,2 мг - бледно-розового цвета с маркировкой "0,2" с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 0,4 мг - матово-красного цвета с маркировкой "0,4" с одной стороны.

На поперечном срезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство.

Код ATX: [C02AC05]

Фармакодинамика

Моксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция - 90%. Максимальная концентрация в плазме крови (после приема таблетки с содержанием моксонидина 0,2 мг) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин.

Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Объем распределения составляет 1,4–3 л/кг. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основные метаболиты: 4,5 дигидромоксонидин и производные гуанидина.

Выведение

Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина). Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены, сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Для пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания и меры предосторожности

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Физиотенза® не установлены).

С осторожностью следует применять препарат при:

  • тяжелой хронической почечной недостаточности;
  • выраженной печеночной недостаточности (из-за недостатка опыта применения);
  • гемодиализе.

Беременность и период лактации

Клинических данных о негативном влиянии препарата на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз® беременным женщинам. Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период лечения или не принимать препарат.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза Физиотенза® составляет 0,2 мг в сутки.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК = 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,2 мг. Максимальная суточная доза - 0,4 мг.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы Головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сна
Со стороны сердечно-сосудистой системы Чрезмерное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия
Со стороны желудочно-кишечного тракта Сухость во рту, тошнота
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки Кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек
Общие Астения

Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота,

усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует.

В случае гипотонии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.

При назначении моксонидина с гидрохлортиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Моксонидин умеренно усиливает эффект снижения когнитивной способности у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами "медленных" кальциевых каналов.

Прекращать прием Физиотенза следует постепенно.

Препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению машинами и механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о появлении сонливости и головокружения в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2, 0,3 и 0,4 мг.

По 14 таблеток, покрытых оболочкой, в ПВХ/ПВДХ-Ал блистере. В картонную пачку упакованы 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список Б.

Таблетки 0,2 мг - при температуре не выше 25 °С.

Таблетки 0,4 мг - при температуре не выше 30 °С.

В недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки 0,2 мг - 2 года.

Таблетки 0,3 мг и 0,4 мг - 3 года (для дозировки 0,3; 0,4 мг).

Дата истечения срока годности указывается на упаковке.

Препарат нельзя применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Дата документа: 2007
medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Кардиология »» Физиотенз (Solvay Pharma)