Панклав

(Panklav)

Торговое название: Панклав

Международные непатентованные названия активных компонентов: амоксициллин / клавулановая кислота

Химическое рациональное название: (2S, 5R, 6R)-6-[(R)-(-)-2-aмино-2-(п-гидроксифенил) aцетaмидо] -3,3-диметил-7-оксо-4-тиa-1-aзaбицикло[3.2.0.]-гептaн-2-кaрбоксильной кислоты тригидрaт / кaлия (Z)-(2R,5R)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-оксо-1-aзaбицикло [3.2.0.] гептaн - 2 - кaрбоксилaт

Лекарственная форма: таблетки.

Cостав:

Одна таблетка 250 мг/125 мг, покрытая оболочкой, содержит: амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.

Одна таблетка 500 мг/125 мг, покрытая оболочкой, содержит: амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния двуокись коллоидная безводная; оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль,титaна двуокись.

Описание:

Таблетки 250 мг/125 мг: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, в изломе желтоватого цвета.

Таблетки 500 мг/125 мг: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, сбуквами "А" и "К" и риской с одной стороны; на изломе - желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор [J01CR02].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Панклав представляет собой комбинацию амоксициллина - полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора бета-лактамаз (II, III, IV, V типа; неактивен в отношении I типа). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета - лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условнопатогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Панклава.

Панклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы:

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp.,Enteroccocus spp.

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis,Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersenia enterocolitica.

Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimyces israelli.

Фармакокинетика:

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 час после приема.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитониальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гемато-энцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся с грудным молоком.

Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Амоксициллинчастично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1 - 1.5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7.5 часов для амоксициллина и до 4.5 часов для клавулановой кислоты.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитониальным диализом.

Показания к применению

Панклав предназначен для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота штаммами:

Инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит)

Инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты и пневмонии, эмпиема плевры)

Инфекции мочевыводящих путей (в том числе циститы, уретриты, пиелонефриты).

Инфекции в гинекологии (в том числе сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит).

Инфекции костей и суставов (в том числе хронический остеомиелит).

Инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона, раневая инфекция).

Инфекции желчных путей (холецистит, холангит).

Заболевания, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид).

Одонтогенные инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия (для форм, содержащих в качестве вспомогательного вещества аспартам). С осторожностью - беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет (или более 40 кг массы тела) обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекций составляет одна таблетка 250 мг/125 мг3 раза в сутки.

При тяжелом течении инфекций назначают по2 таблетки 250 мг/125 мг 3 раза в сутки или по1 таблетке 500/125 мг3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых - 600 мг и 10 мг/кг массы тела для детей.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослых и 45 мг/кг массы теладля детей.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 таблетка 625 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.

Дозировка при почечной недостаточности умеренной степени (клиренс креатинина 10 - 30 мл/мин) составляет 1 таблетка500/125 мг каждые 12 часов, при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 1 таблетка500/125 мг каждые 24 часа.

При анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 часов и более.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, крайне редко - эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения. Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени. Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса. Лечение симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Прием Панклава приводит к появлению амоксициллинав моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

На способность к концентрации внимания препарат не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов, необходимо следить за показателями свертываемости крови. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг, покрытые оболочкой, по 15 или 20 штук в банке.

1 банка с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Список Б.

Хранить при температуре от 15до 25 °С в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель:

"Хемофарм концерн" A.Д., Югославия

26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Югославия

тел.: 13/821345, факс.:13/821424