ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Рисполепт

Регистрационный номер:П N014824/01

Латинское название: Rispolept®

Действующее вещество: Рисперидон* (Risperidone*)

Фармакологическая группа: Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10): F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F30 Маниакальный эпизод. R44.3 Галлюцинации неуточненные

Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит рисперидона 1, 2, 3 или 4 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 и 6 блистеров. 1 мл раствора для приема внутрь — 1 мг; во флаконах по 30 или 100 мл в комплекте с дозировочной пипеткой, в коробке 1 комплект.

Фармакологическое действие: Антипсихотическое, нейролептическое. Селективно блокирует серотонинергические 5HT2-, дофаминергические Д2-, альфа-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС.

Фармакокинетика: После приема внутрь полностью всасывается (независимо от приема пищи). Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы (альбумином и альфа1-кислотным гликопротеином) на 88%. Быстро распределяется, проникает в ткани ЦНС, объем распределения составляет 1–2 л/кг. Метаболизируется частично с образованием равного по активности 9-гидроксирисперидона, связывающегося с белками плазмы на 77%, частично — по пути N-дезалкилирования. Равновесная концентрация достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона — за 4–5 дней. T1/2 — 3 ч, 9-гидроксирисперидона — 24 ч. Через 1 нед приема 70% выводится с мочой, 14% — с калом; 35–45% принятой дозы экскретируется в виде активных веществ.

Фармакодинамика: Подавляет бред, галлюцинации, автоматизм, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. Угнетает двигательную активность и индуцирует каталепсию.

Показания: Шизофрения и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации), негативной или аффективной симптоматики, поведенческие расстройства у больных с деменцией, мании при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия), поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций.

Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, возраст до 15 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, ажитация, тревога, сонливость, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение зрения, экстрапирамидные расстройства, судорожные припадки, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, запор, тошнота, рвота, повышение уровней печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, гипертензия, небольшое понижение нейтрофилов и/или тромбоцитов, гиперволемия, инсульт (в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами).

Со стороны респираторной системы: ринит.

Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, приапизм, нарушение сексуальной сферы, недержание мочи.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее диабета у пациентов, получавших терапию рисперидоном (очень редко).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь.

Взаимодействие: Уменьшает эффект леводопы и других антагонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию в плазме.

Передозировка: Симптомы: сонливость, тахикардия, гипотензия, экстрапирамидные расстройства. Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы: Внутрь.

Шизофрения: взрослым в первый день — 2 мг в 1 или 2 приема, во второй — 4 мг и на третий день — 6 мг. Затем лечение продолжают в этой же дозе или корректируют ее; оптимальная доза — 4–6 мг/сут. Пожилым больным, а также больным с почечной и печеночной недостаточностью следует начинать с 0,5 мг 2 раза в сутки с постепенным увеличением на 0,5 мг до 1–2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза — по 0,25 мг 2 раза в сутки, при необходимости ее увеличивают на 0,25 мг 2 раза в сутки, но не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов — по 0,5 мг 2 раза в сутки (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки).

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза — 2 мг/сут в 1 прием, при необходимости ее увеличивают на 2 мг/сут, но не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов — 2–6 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций массой тела 50 кг и более: начальная доза — 0,5 мг/сут в 1 прием, при необходимости ее увеличивают на 0,5 мг/сут, но не чаще чем через день; оптимальная доза для большинства пациентов — 1 мг/сут (некоторым пациентам показан прием по 0,5 мг/сут или требуется увеличение дозы до 1,5 мг/сут); массой тела менее 50 кг: начальная доза — 0,25 мг/сут в 1 прием, при необходимости ее увеличивают на 0,25 мг/сут, но не чаще чем через день; оптимальная доза для большинства пациентов — 0,5 мг/сут (некоторым пациентам показан прием по 0,25 мг/сут или требуется увеличение дозы до 0,75 мг/сут).

Меры предосторожности: С осторожностью применяют при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердца, инсульте, болезни Паркинсона, эпилепсии.

Срок годности: 3 года

Условия хранения: Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C