medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Сахарный диабет II типа »» Пероральные сахароснижающие средства »» Диабетон МВ (Servier)
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 

ИНСТРУКЦИЯ
(Информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

ДИАБЕТОН® МВ (DIABETON® MR)

Регистрационный номер:

Торговое название: Диабетон® МВ

Международное непатентованное название: Гликлазид.

Лекарственная форма: таблетки с модифицированным высвобождением.

Cостав:

Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: Гликлазид – 30 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, мальтодекстрин, гипромеллеза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Белые продолговатые таблетки с гравировкой на обеих сторонах: на одной – лого фирмы, на другой - DIA 30.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.

Код АТХ: A10ВВ09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим пероральным препаратом, который отличается от аналогичных препаратов наличием N содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает уровень глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения у большинства больных не развивается привыкания к препарату (сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов).
При сахарном диабете типа 2 препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Гликлазид обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, т.е. повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, обусловленное улучшением чувствительности периферических тканей к инсулину, значительно повышается (+ 35 %), что существенно улучшает возможность контроля сахарного диабета. Данный эффект гликлазида, главным образом, объясняется тем, что он способствует действию инсулина на мышечную гликогенсинтетазу и вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы.
В печени гликлазид снижает образование глюкозы, тем самым снижая уровень гликемии натощак.
Помимо влияния на углеводный обмен, гликлазид улучшает микроциркуляцию. Снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на 2 механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Гликлазид обладает антиоксидантными свойствами: снижает уровень липидных пероксидов в плазме, увеличивает активность эритроцитарной супероксиддисмутазы.

Фармакокинетика
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Содержание гликлазида в плазме возрастает постепенно, выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, с мочой. Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов, менее 1 % выводится с мочой в неизменном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20). У лиц пожилого возраста не наблюдается никаких существенных изменений фармакокинетических параметров.
Одна ежедневная доза Диабетона® МВ – 30 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме более 24 часов.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 в сочетании с диетотерапией при недостаточной эффективности последней.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
  • сахарный диабет типа 1;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
  • тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
  • прием миконазола (см. “Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • беременность и период кормления грудью (см. «Беременность и период кормления грудью»);
  • возраст до 18 лет.

Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность и период кормления грудью

Беременность

Риск, ассоциированный с сахарным диабетом.
Сахарный диабет (обусловленный как беременностью, так и другими причинами) при отсутствии соответствующей терапии ассоциирован с высокой частотой появления врожденных отклонений и перинатальной смертностью. Для снижения риска появления врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

Риск, ассоциированный с приемом гликлазида.
Экспериментальные исследования на животных показали, что высокие дозы гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины - обладают тератогенным эффектом. С клинической точки зрения, не существует достаточно данных, позволяющих оценить риск появления возможных пороков или фетотоксических эффектов, обусловленных принимаемым во время беременности гликлазидом.

Рекомендуемые действия
Восстановление контроля над сахарным диабетом у таких больных (соответствующая противодиабетическая терапия) способствует нормальному развитию беременности.
Независимо от сахарного диабета типа 1 или 2 (обусловленного беременностью или нет), должна проводится только инсулинотерапия. Во всех случаях рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов введением инсулина – как в случае планируемой беременности, так и в том случае, когда беременность установлена уже во время приема препарата. В последнем случае нет определенных оснований для прерывания беременности, но требуется осторожное проведение терапии и особенно внимательный перинатальный контроль. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.

Кормление грудью

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии данным препаратом кормление грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для лечения взрослых.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от уровня гликемии.

Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для лиц пожилого возраста, ≥ 65 лет) – 30 мг.

Подбор дозы
Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем уровня глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода.

Поддерживающая терапия
Ежедневный прием одной дозы обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови. Суточная доза составляет от 1 до 3-4 таблеток, и не должна превышать 120 мг.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Способ применения
Рекомендуется принимать препарат внутрь 1 раз в день во время завтрака.
Больные, ранее не получавшие лечения, должны начинать прием препарата с дозы 30 мг, затем доза подбирается индивидуально до достижения необходимого результата.
Диабетон® МВ может заменять Диабетон® – 80 мг в дозах от 1 до 4 таблеток ежедневно.
При замене Диабетоном® МВ другого гипогликемического средства не требуется какого-либо переходного периода времени. Необходимо сначала прекратить прием данного препарата и только потом назначить Диабетон® МВ.
Диабетон® МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Лица пожилого возраста
Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.

Почечная недостаточность
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности (клиренс креатинина от 15 до 80 мл/мин) идентичны таковым для лиц с нормальной почечной функцией.

Побочное действие

  • гипогликемия;
  • со стороны системы органов пищеварения могут отмечаться тошнота, диарея или запор: данные симптомы встречаются реже при назначении Диабетона® МВ во время еды.

Редко отмечаемые побочные явления:

  • аллергические реакции: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь;
  • гематологические нарушения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
  • повышение активности «печеночных» ферментов (АсАТ, АлАТ, щелочной фосфатазы); желтуха (крайне редко).

При появлении симптомов холестатической желтухи необходимо прекратить лечение. После отмены препарата данные симптомы, как правило, исчезают.

Передозировка

Передозировка производных сульфонилмочевины, включая Диабетон® МВ, может привести к развитию гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.
Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью больного ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
При подозрении или диагностике гипогликемической комы, больному внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5 % раствор декстрозы (глюкозы) для поддержания необходимого уровня глюкозы крови около 1 г/л. Тщательный контроль уровня гликемии и наблюдение за больным необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
У больных с заболеваниями печени плазменный клиренс гликлазида может быть более длительным. Диализ таким больным обычно не проводят ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

1) Препараты, усиливающие действие Диабетона® МВ (повышение риска развития гипогликемии):

Противопоказанные сочетания
Миконазол (системное введение): усиливает гипогликемическое действие Диабетона® МВ (возможно развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния).

Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат.
Алкоголь: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.
Необходимо отказаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, в состав которых входит алкоголь.

Сочетания, требующие специальных предосторожностей
Бета-адреноблокаторы: Действие всех бета-адреноблокаторов маскирует некоторые симптомы гипогликемии, такие, например, как, сердцебиение и тахикардия. Большинство неселективных бета-адреноблокаторов повышают частоту возникновения и выраженность гипогликемии.
Флуконазол: Увеличивает продолжительность периода полувыведения производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемии.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (например, каптоприл, эналаприл):
Прием ингибиторов АПФ может усугублять гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины у больных сахарным диабетом. Гипогликемические реакции отмечаются редко. Одна из гипотез, объясняющая данный эффект, предполагает улучшение толерантности к глюкозе с последующим снижением потребности в инсулине.

2) Препараты, ослабляющие действие Диабетона® МВ

Нерекомендуемые сочетания.
Даназол: диабетогенный эффект даназола.

Сочетания, требующие специальных предосторожностей.
Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в день) увеличивает уровень глюкозы крови, снижая секрецию инсулина.
Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное и ректальное введение) и тетракосактрин повышают уровень глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам глюкокортикостероидами).
Прогестагены: диабетогенный эффект высоких доз прогестагенов. β-2-адреностимуляторы - ритодрин, сальбутамол, тербуталин: (системное применение): повышение уровня глюкозы.
Уделите особое внимание важности самоконтроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, переведите больного на терапию инсулином.
При необходимости использовать вышеперечисленные комбинации необходимо уделять особое внимание контролю уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы Диабетона® МВ как в период комбинированной терапии, так и после отмены дополнительного препарата.

Особые указания

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях – в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов пациенты пожилого возраста, лица, не получающие сбалансированного питания, больные с общим ослабленным состоянием, а также страдающие надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью.
Иногда бывает сложно распознать развитие гипогликемии у лиц пожилого возраста и больных, получающих терапию бета-адреноблокаторами.
При назначении Диабетона® МВ больным пожилого возраста необходимо проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови. Назначение препарата должно быть постепенным и в течение первых дней терапии необходимо контролировать уровень глюкозы крови натощак и после еды.
Препарат может быть назначен только тем больным, питание которых регулярно и включает завтрак.
Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном питании или потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно.
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность может оказывать влияние на распределение гликлазида в организме. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению интенсивности глюконеогенеза. Указанные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний.

Недостаточный контроль уровня глюкозы крови
Контроль уровня глюкозы крови у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: повышение температуры, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных обстоятельствах может возникнуть необходимость прекратить терапию Диабетоном® МВ и назначить инсулинотерапию.
У некоторых больных эффективность каких-либо пероральных гипогликемических препаратов, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Данный эффект может быть обусловлен или прогрессированием заболевания или снижением ответа на препарат.
Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

Лабораторные тесты
Необходимо регулярно определять уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина в крови.
Почечная и печеночная недостаточность
У больных с печеночной и/ или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и /или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для больных
Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность. Больного необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, рассказать о других типах терапии.
Больному необходимо разъяснить важность и последовательность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля уровня глюкозы в крови.
Обычно не рекомендуется прием препарата в комбинации с фенилбутазоном и даназолом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

Влияние на способность вождения автомобиля и выполнение работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций
Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций.

Форма выпуска

По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 1 или 2 блистера вместе с Инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В недоступном для детей месте. Особых условий хранения не требуется.
Список Б.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту.

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», произведено «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

«Лаборатории Сервье»:
22, ул. Гарнье, 92200 Нёйи-сюр-Сен, Франция
22, rue Garnier, 92200 Neuilly-sur-Seine, France

Представительство АО «Лаборатории Сервье»:
115054, г. Москва, Павелецкая пл. д.2, стр.3
Тел.: (495) 937-0700, факс: (495) 937-0701

«Лаборатории Сервье Индастри»:
905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
905, route de Saran, 45520 Gidy, France

 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Дата документа: 2007
medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Сахарный диабет II типа »» Пероральные сахароснижающие средства »» Диабетон МВ (Servier)