medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Витамины и минералы »» Фосамакс (MSD)
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 

ФОСАМАКС ®

Алендроновая кислота;     коды АТХ: M05BA04
Зарегистрированная Торговая Марка фирмы MERCK & CO., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A. Торговое название: ФОСАМАКС®
Международное непатентованное название: Алендроновая кислота.
Лекарственная форма: таблетки.

СОСТАВ

Активное вещество:
каждая таблетка ФОСАМАКСа 70 мг содержит 91,37 мг алендроната тригидрат мононатриевой соли, что соответствует 70 мг мольного эквивалента свободной кислоты.

Неактивные вещества:
микрокристаллическая целлюлоза, безводная лактоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.


ОПИСАНИЕ
ФОСАМАКС 70 мг - это белые, овальные таблетки с контурным изображением кости на одной стороне и кодовым номером 31 на другой стороне.



ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Костной резорбции ингибитор - бифосфонат.
Код АТХ системы классификации: M05BA04.
Бифосфонаты являются синтетическими аналогами пирофосфата, который связывается с гидроксиапатитом костей. ФОСАМАКС представляет собой бифосфонат, действующий как специфический ингибитор резорбции костной ткани, осуществляемой остеокластами.


ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание
Биодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 часа до стандартного завтрака в дозе 70 мг составляет 0,64%; у мужчин она составляет 0,6%. Биодоступность снижается (приблизительно на 40%) при приеме алендроната натощак за 1-1,5 часа до стандартного завтрака. При исследованиях у пациентов с остеопорозом ФОСАМАКС был эффективен, если принимался натощак не позднее, чем за 30 минут до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.

Распределение
Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. У человека кажущийся объем распределения алендроната (исключая костную ткань) составляет около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Метаболизм
Нет подтверждений того, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Выведение
После однократного внутривенного введения алендроната, меченного атомами углерода 14С, приблизительно 50% экскретировалось с мочой в течение 72 часов; выведение меченного препарата с калом не определялось или было незначительным. После однократного внутривенного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного ведения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95% .


ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
  • лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов);
  • лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов


СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

ФОСАМАКС необходимо принимать по крайней мере за полчаса до первого приема пищи, питья или лекарств, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарства могут снизить всасывание ФОСАМАКСа (см. раздел "ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ").

Для облегчения поступления в желудок и, тем самым, уменьшения раздражения пищевода, ФОСАМАКС следует принимать только после подъема с постели, запивая полным стаканом воды. После этого пациентам не следует ложиться по крайней мере в течение 30 минут и до первого приема пищи. ФОСАМАКС не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели. Несоблюдение этих указаний может увеличить риск побочных реакций со стороны пищевода (см. раздел "МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ").

Пациентам следует принимать пищевые добавки, содержащие кальций и витамин D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно (см. раздел "МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ").

Корректировки дозировки не требуется ни для пожилых пациентов, ни для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 35 до 60 мл/мин). В связи с отсутствием данных ФОСАМАКС не рекомендуется для применения у больных с более тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <35 мл/мин).

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе и у мужчин
Рекомендуемая дозировка - одна таблетка 70 мг один раз в неделю.


ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Лечение остеопороза

Женщины в постменопаузе
В 2-х трехлетних двойных слепых многоцентровых исследованиях с плацебо-контролем и практически идентичным дизайном общий профиль безопасности ФОСАМАКСа в дозе 10 мг/сут. и плацебо был одинаковым. Исследователи сообщали о следующих побочных реакциях со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые возможно, вероятно или определенно были связаны с применением ФОСАМАКСа в дозе 10 мг/сут. у одного или более процентов пациентов: боль в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, боли в костях, мышцах или суставах, запор, диарея, метеоризм, головная боль. Изредка отмечалась сыпь и эритема.

В двухлетнем продолжении этих исследований (4-й и 5-й год лечения) общий профиль безопасности ФОСАМАКСа в дозе 10 мг/сут. был таким же, как в течение трехлетнего периода с плацебо-контролем. Кроме того, доля пациентов, у которых ФОСАМАКС в дозе 10 мг/сут. был отменен в связи с побочными явлениями, была такой же, как на протяжении первых трех лет исследования.
Исследователями сообщалось о следующих побочных эффектах, возможно, вероятно или определенно связанных с приемом препарата у одного или более процентов пациентов:

 ФОСАМАКС 70 мг/ раз в нед.ФОСАМАКС 10 мг/ раз в сут.
боли в костях, мышцах или суставах2,9%3,2%
боль в животе3,7%3,0%
диспепсия2,7%2,2%
отрыжка1,9%2,4%
тошнота1,9%2,4%
вздутие живота1,0%1,4%
запор0,8% 1,6%
метеоризм0,4% 1,6%
мышечные судороги0,2%1,1%
гастрит0,2%1,1%
язва желудка0,0%1,1%


Мужчины
В двухлетнем плацебо контролируемом двойном слепом многоцентровом исследовании профиль безопасности ФОСАМАКСа в дозе 10 мг/день у 146 мужчин был обычно таким же, как и у женщин в периоде постменопаузы.

Другие исследования, проведенные у мужчин и женщин
В десятинедельном исследовании у мужчин и женщин (n=277; средний возраст 55 лет) при эндоскопии не было обнаружено различий в частоте выявления повреждений в верхних участках желудочно-кишечного тракта между группами пациентов, получавших ФОСАМАКС один раз в неделю в дозе 70 мг или плацебо.

В дополнительном годичном исследовании у мужчин и женщин (n=335; средний возраст 50 лет) общие профили безопасности и переносимости ФОСАМАКСа при приеме один раз в неделю 70 мг были такими же, как и при приеме плацебо, причем не было различий между мужчинами и женщинами.

Совместное применение с эстроген/гормон замещающей терапией
В двух исследованиях (продолжительностью 1 и 2 года) с участием женщин в постменопаузе с остеопорозом (в целом n=853) безопасность и переносимость применения ФОСАМАКСа в дозе 10 мг один раз в сутки в комбинации с эстрогеном ± прогестин (n=354) не отличались от аналогичных показателей при раздельном применении первого и второго типа лечения.

Постмаркетинговые данные
При применении препарата в широкой клинической практике поступали сообщения о следующих нежелательных явлениях:

Организм в целом: реакции повышенной чувствительности, в том числе крапивница и изредка ангионевротический отек.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, эзофагит, эрозии пищевода, язвы пищевода, изредка стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые в тяжелой форме и с осложнениями, хотя их причинно-следственная связь с препаратом не установлена (см. разделы "МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ" и "СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ").

Кожа: сыпь (иногда с фотосенсибилизацией).

Органы чувств: изредка увеит.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • Поражения пищевода, замедляющие его опорожнение, например, сужение или ахалазия.
  • Невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 минут после приема препарата.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Гипокальциемия (см. раздел "МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ").


ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

ФОСАМАКС не следует назначать детям, поскольку у данного контингента действие препарата не изучалось.


БЕРЕМЕННОСТЬ

ФОСАМАКС не следует назначать беременным женщинам, поскольку у данного контингента действие препарата не изучалось.


ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛАКТАЦИИ

ФОСАМАКС не следует назначать кормящим женщинам, поскольку у данного контингента действие препарата не изучалось.


ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Всасывание ФОСАМАКСа может нарушаться, если он принимается одновременно с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Интервал между приемом препарата и другими лекарственными средствами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 минут.

Не предполагается возникновения каких-либо иных лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение.

Совместное использование гормонзамещающей терапии (ГЗТ) (эстроген ± прогестин) и ФОСАМАКСа изучалось в двух клинических исследованиях продолжительностью один и два года с участием женщин в постменопаузе, страдавших остеопорозом. Комбинированное использование ФОСАМАКСа и ГЗТ привело к бoльшему увеличению костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с раздельным применением первого или второго методов лечения.

В этих исследованиях показатели безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовали таковым при применении каждого из этих методов лечения самостоятельно (см. раздел "ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ", Клинические исследования, Совместное применение с эстроген/гормонзамещающей терапией).

Специальных исследований по взаимодействию с другими лекарствами не проводилось. ФОСАМАКС применялся для лечения остеопороза у мужчин, а также у женщин в постменопаузе, на фоне широкого спектра обычно назначаемых препаратов и не вызывал появления клинических признаков неблагоприятных лекарственных взаимодействий.


МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

ФОСАМАКС, как и другие бифосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

У пациентов, получавших лечение ФОСАМАКСом, были отмечены побочные реакции со стороны пищевода, такие как эзофагит, язва пищевода и эрозия пищевода, изредка сопровождающиеся стенозом или перфорацией пищевода. В некоторых случаях побочные реакции были тяжелыми и требовали госпитализации. В связи с этим, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные реакции со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием ФОСАМАКСа и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск тяжелых побочных реакций со стороны пищевода, по-видимому, выше у пациентов, которые находятся в горизонтальном положении после приема ФОСАМАКСа, и/или которые не могут запить его полным стаканом воды, и/или которые продолжают принимать ФОСАМАКС после появления симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Поэтому очень важно, чтобы пациент получил исчерпывающую инструкцию по приему препарата и понял ее (см. раздел "СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ").

Известны редкие случаи (наблюдавшиеся после поступления лекарства на фармацевтический рынок) появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной, хотя в расширенных клинических исследованиях повышения риска этих заболеваний отмечено не было. Однако, причинно-следственная связь в этих случаях не установлена.

ФОСАМАКС следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы, в связи с возможным раздражающим действием ФОСАМАКСа на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта и ухудшением течения основного заболевания.

Для облегчения поступления лекарства в желудок и тем самым уменьшения раздражения пищевода пациентам нужно рекомендовать принимать ФОСАМАКС, запивая его полным стаканом воды и не ложиться по крайней мере 30 минут до первого приема пищи. Пациентам не следует жевать или сосать таблетку в связи с возможностью изъязвления ротоглотки. Пациентов следует особенно предостеречь против приема ФОСАМАКСа перед сном или перед подъемом с постели. Пациенты должны знать, что несоблюдение инструкции по применению препарата Фосамакс может повысить риск заболеваний пищевода. Пациентов необходимо предупредить, что они должны прекратить прием ФОСАМАКСа и обратиться к врачу в случае появления симптомов заболевания пищевода (таких как затруднение или боль при глотании, боль за грудиной, появившаяся или усилившаяся изжога).

Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата в дозировке один раз в неделю они должны принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, но в последующем надо продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.

ФОСАМАКС не рекомендуется пациентам с клиренсом креатинина <35 мл/мин. (см. раздел "СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ").

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования глюкокортикостероидных препаратов.

До начала лечения ФОСАМАКСом необходимо нормализовать уровень содержания кальция в крови (см. раздел "ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ"). Другие нарушения обмена минеральных веществ (такие как недостаток витамина D) также должны быть устранены. В связи с тем, что ФОСАМАКС увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке, в том числе у пациентов, получающих глюкокортикостероиды, у которых всасывание кальция может быть снижено.

Обеспечение достаточного поступления кальция и витамина D в организм особенно важно у пациентов, получающих глюкокортикостероиды.

Применение у пожилых пациентов
В клинических исследованиях возрастных различий в профиле эффективности или безопасности ФОСАМАКСа не наблюдалось.

Изменение лабораторных показателей
В двойных слепых многоцентровых контролируемых исследованиях у 18 и 10% пациентов, принимавших ФОСАМАКС, и у 12 и 3% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось бессимптомное, легкое и транзиторное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови. Однако, частота снижения кальция в сыворотке <8,0 мг/дл (2,0 мМ) и фосфатов <2,0 мг Р/дл (0,65 мМ) в обеих группах была одинаковой.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Данных о влиянии приема ФОСАМАКСа на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет.


ПЕРЕДОЗИРОВКА

Специальная информация о лечении передозировки ФОСАМАКСом отсутствует. При пероральной передозировке могут возникать гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка. Для связывания алендроната нужно дать выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует, и больной должен сохранять полностью вертикальное положение.


ФОРМА ВЫПУСКА

ФОСАМАКС 70 мг выпускается в упаковке содержащей 4 или 28 таблеток.


УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при комнатной температуре 15-30ºС в сухом и защищенном от света в недоступном для детей месте.


СРОК ГОДНОСТИ

2 года.

Нельзя использовать препарат по истечении срока, который обозначен на упаковке четырьмя цифрами после слов: "ГОДЕН ДО". Первые две цифры указывают месяц, последние две цифры - год.


УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту врача.


ФИРМА-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

"Мерк Шарп и Доум Б.В.", Нидерланды.

 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Дата документа: 2003
medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Витамины и минералы »» Фосамакс (MSD)