medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Nycomed »» Контролок
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Контролок
Контролок
Досье препарата

Особенности и преимущества
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Контролок

(pantoprazole | пантопразол)

Регистрационный номер:
Торговое название: Контролок
Международное непатентованное название (МНН): пантопразол
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Активное вещество:
пантопразол натрия сесквигидрат 45,1 мг
соответствует пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг
и пантопразолу (свободная кислота) 40 мг.

Вспомогательные вещества:
динатрия эдетат 1 мг; натрия гидроксид 0,24 мг.

Описание: белая или почти белая сухая субстанция.

Фармакотерапевтическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонового насоса ингибитор
Код ATX: A02BC02

Фармакологическое действие

Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базапьную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения,

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контрояок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг,
Период полувыведения препарата 1 ч.
Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.
Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после орального, так и после внутривенного применения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения метаболита - около 1,5 ч.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализ ируется только очень небольшая часть препарата. Хотя период полувыведения основного метаболита замедляется (2 - 3 часа), экскреция идет все еще достаточно быстро и таким образом аккумулирования не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child) значение периода полувыведения увеличивается до 7 - 9 ч и показатель AUC увеличивается в 5 - 7 раз, С max увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение показателя AUC и С max у пожилых людей не является клинически значимым.

Показания к применению

  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь);
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
  • лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.
    Данных о клиническом применении Контролока в педиатрической практике нет.

    С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность.

    Способ применения и дозы

    Внутривенное применение препарата Контролок рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата. Рекомендованной дозой является 40 мг в сутки.

    При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг Контролока в/в. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

    При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). Контролок назначают по 80 мг в сутки. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

    Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл физиологического раствора натрия хлорида добавляют в пузырек, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен после смешивания со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы.

    Раствор для в/в введения должен иметь рН 9. Введение препарата следует производить в течение 2-15 минут. Приготовленный раствор должен быть использован в течение 3 часов после приготовления,

    Побочное действие

    При приеме Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

    Назначение пантопразола может сопровождаться следующими побочными реакциями: Типичные (> 1/100, < 1/10): боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; головная боль.

    Не типичные (> 1/1 000, < 1/100): тошнота/рвота; головокружение, нарушение зрения (затуманенное зрение); аллергические реакции, такие как зуд и кожная сыпь,

    Редкие (> 1/10 000, < 1/1 000): сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, особенно у пациентов предрасположенных к этому, а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

    Очень редкие (< 1/1 0000, включая отдельные случаи): лейкопения, тромбоцитопения; тромбофлебит в месте введения, периферические отеки; гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с или без печеночной недостаточности; анафилактические реакции, включая анафилактический шок; повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы); повышение триглицеридов; повышение температуры тела; миалгия, интерстициальный нефрит; крапивница, ангионевротический отек; тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, сидром Лайелла.

    Передозировка

    До настоящего времени явлений передозировки в результате применения Контролока отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 минут и переносились хорошо.

    Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

    Взаимодействие с другими лекарственными веществами

    Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например, соли железа, кетоконазол, атазанавир и ритонавир).

    Контролок, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

  • пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
  • пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
  • пациентам, принимающим пероральные контрацептивы;
  • пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
  • пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия;
  • пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
  • пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
  • пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон,
  • пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

    Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

    Особые указания

    Внутривенное применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием. Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза. В присутствии какого-либо из тревожных симптомов (например, значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия или мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, следует исключить возможность злокачественного новообразования, так как лечение пантопразолом может уменьшить симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

    Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пожилых пациентов и у лиц с нарушенной почечной функцией.

    У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

    До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

    Форма выпуска

    По 40 мг пантопразола порошка для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг во флаконах прозрачного стекла, укупоренных резиновой пробкой и обжатых колпачком алюминиевым с диском из полипропилена серого цвета. По 1 флакону помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

    Срок годности

    2 года.
    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения
    В защищенном от света месте. При температуре не выше 25°С.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель
    Никомед ГмбХ, Германия Nycomed GmbH, Germany

    Юридический адрес: Бик-Гульден-Штрассе 2 D-78467 Констанц Германия
    Byk-Gulden-Strasse 2 D-78467 Konstanz Germany

    Адрес производственной площадки: Зинген, Роберт-Бош-Штр. 8, D - 78224 Зинген
    Singen, Robert-Bosch-Str. 8, D-78224 Singen

    Претензии потребителей направлять по адресу: "Никомед"П9049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.

  •  Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
    Дата документа: 2009
    medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Nycomed »» Контролок