medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Zentiva »» Торвакард
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 

ТОРВАКАРД
Торвакард - Досье препарата
Особенности и преимущества

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ТОРВАКАРД

Регистрационный номер: № ЛС - 000438      

Торговое название препарата: ТОРВАКАРД (ТОRVАCARD®)

Международное непатентованное название: аторвастатин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активного вещества:

  • аторвастатин 10 мг
  • аторвастатин 20 мг
  • аторвастатин 40 мг

Вспомогательные вещества:

ядро: магния оксид тяжелый, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH 21, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;     

оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6 000, титана диоксид, тальк.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, по 10, 20, 40 мг по 30 и 90 таблеток в упаковке.

Описание: От белого до почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемическое средство-ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Код АТХ: [С10АА05]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы - ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси- 3 метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту - предшественник стероидов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА редуктазу в печени и, увеличивая число «печеночных» ЛПНП рецепторов на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестеринa/ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование холестеринa/ЛПНП и число частиц ЛПНП. Он вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов, а также оказывает благоприятное действие на качество циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень холестеринa/ЛПНП у больных с гомозиготной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.

При изучении дозозависимости эффекта аторвастатина было показано, что препарат (в дозе 10 - 80 мг) снижал уровни общего холестерина (на 30 – 46 %), холесте-ринa/ЛПНП (на 41 – 61 %), аполипопротеина В (на 34 – 50 %) и триглицеридов (на 14 – 33 %).

Результаты лечения были сходными у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Аторвастатин снижает уровни общего холестерина, холестеринa/ЛПНП, холестеринa/ЛПОНП, аполипопротеина В, триглицеридов и холестерина, не входящего в состав ЛПВП, и повышает уровень холестеринa/ЛПВП у больных с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеинов промежуточной плотности у больных с дисбеталипопротеинемией.

Как и ЛПНП, липопротеины, содержащие триглицериды, в т.ч. ЛПОНП, липопротеины промежуточной плотности и остатки, также ускоряют развитие атеросклероза. Повышение уровня триглицеридов в плазме крови часто обнаруживают в сочетании со снижением уровня холестеринa/ЛПВП и наличием частиц ЛПНП небольшого размера, а также в сочетании с нелипидными метаболическими факторами риска ишемической болезни сердца (ИБС).

Фармакокинетика

Всасывание

Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1 - 2 ч. Биодоступность таблеток аторвастатина в сравнении с раствором составляет 95 –99 %.

Степень снижения уровня холестеринa/ЛПНП не зависит от времени приема препарата в течение дня.

Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма; однако аторвастатин, по-видимому, не подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения (T1/2) составляет около 14 ч, однако период полувыведения ингибирующей активности  в отношении ГМК - КоА редуктазы равен 20 - 30 ч, что объясняется наличием активных метаболитов. После приема внутрь в моче обнаруживают менее  2 % дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Исследования фармакокинeтики препарата у детей не проводились. Клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.

Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме крови или его эффект на показатели липидного обмена. В связи с этим изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.

Хотя исследования у больных с терминальными стадиями заболеваний почек не проводились, однако гемодиализ вряд ли способен значительно усилить клиренс аторвастатина, так как он активно связывается с белками плазмы.

Концентpации аторвастатина значительно повышаются (Сmaх и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени (по Чайльд-Пью В).

Показания к применению

  • В сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестеринa/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов  и повышения уровня холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону);
  • В сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
  • Для снижения уровней общего холестерина и холестеринa/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Активные заболевания печени или повышение сывороточной активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза;
  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.

Применение при беременности и в период лактации. Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Способ применения и дозы

Начальная доза составляет в среднем 10-20 мг 1 раз/сут. Доза варьирует  до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. В начале лечения и/или во время повышения дозы Торвакарда необходимо каждые 2 - 4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится. Нежелательные явления слабовыражены и преходящи. Наиболее часто встречаются: головная боль, астенический синдром, диспепсия, боль в животе, реже миалгии, кожный зуд.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина. При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств, а также с эстрогенами.

Особые указания

Перед началом терапии Торвакардом больному необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода  лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Торвакарда и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами.

О неблагоприятом влиянии Торвакарда на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.

Условия хранения Хранить при температуре от 10 0 до 30 0С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель
ЗЕНТИВА а.с., Чешская Республика (Прага 10, 10237)
произведено ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика

 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Дата документа: 2010
medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Zentiva »» Торвакард