medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Bayer Schering Pharma »» Антибиотики »» Ципробай
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 

Одобрено Фармакологическим
комитетом Минздрава России
12 июля 2001 г. Протокол №10

Инструкция по медицинскому применению препарата

Ципробай

Действующее вещество: ципрофлоксацин
Инфузионный раствор
Антибактериальный препарат широкого спектра действия
Регистрационный номер:

РФ П №013670/02-2002;
Украина № П.07.00/02022 от 20.07.00

Торговое название: ЦИПРОБАЙ
Международное непатентованное название: Ципрофлоксацин

Химическое название: 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(пиперазин-1-ил) хинолин-3-карбоновой кислоты гидрохлорид

Состав

Действующее вещество

Ципробай 100 (инфузионный раствор)
1 флаконе 50мл инфузионного раствора содержит 127.2мг лактата ципрофлоксацин а, что соответствует 100мг ципрофлоксацина.

Ципробай 200 (инфузионный раствор)
1 флакон со 100 мл инфузионного раствора содержит 254.4 мг лактата ципрофлоксацина, что соответствует 200 мг ципрофлоксацина.

Другие компоненты
молочная кислота, хлорид натрия, соляная кислота, вода для инъекций.

Описание:
прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета

Свойства
Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия для перорального и парентерального введения. Ципрофлоксацин относится к группе хинолонов, известных также как ингибиторы гиразы.

Микробиология

Ципрофлоксацин обладает чрезвычайно высокой активностью против широкого спектра бактерий. Ципрофлоксацин нарушает транскрипцию хромосом бактерий, необходимую для их нормального метаболизма, результатом чего является быстрое снижение способности бактерий к делению.

Характерной особенностью ципрофлоксацина является тот факт, что в ходе его применения не вырабатывается параллельная резистентность возбудителей к антибиотикам, не относящимся к группе ингибиторов гиразы. Ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Комбинированное применение ципрофлоксацина и бета-лактамных антибиотиков, а также аминогликозидов, в исследованиях in vitro сопровождалось преимущественно аддитивным и индифферентным эффектом. Исследования комбинированного применения ципрофлоксацина in vivo, особенно на животных, страдающих нейтропенией, чаще демонстрировали обоюдное синергическое усиление действия обоих препаратов (например, ципрофлоксацин в комбинации с азлоциллином).

Возможные комбинации препаратов с Ципробаем включают:
Против псевдомонад: азлоциллин, цефтазидим
Против стрептококков: мезлоциллин, азлоциллин, другие эффективные бета-лактамные антибиотики
Против стафилококков: бета-лактамные антибиотики, особенно изоксазолилпенициллины, ванкомицин
Против анаэробов: метронидазол, клиндамицин

Клиническая фармакология

Приведённая ниже таблица содержит данные о концентрации ципрофлоксацина в плазме крови (вмг/л) после внутривенного введения (i.v.) (в течение 60 минут) и перорального приема (р.о.) различных доз ципрофлоксацина.

Время, прошедшее с момента окончания вливания или приема таблетки (часы)
30' 1 2 4 8 12
200 мг i.v. 1.7 2,1 0,7 0.4 0.2 0.1
400 мг i.v. 3,7 4,6 1.7 1.0 0.5 0.2
250 мг р.о. 0,9 1.3 0.9 0.5 0.3 0.2
500 мг р.о. 1.7 2,5 2.0 1.3 0.6 0.4
750 мг р.о. 2,9 3,5 2.9 1.7 0.8 0.5

Наибольших концентраций ципрофлоксацин достигает в местах локализации инфекции, а именно в жидких средах и тканях.

После внутривенного введения 75% дозы выводится с мочой и 14% - с экскрементами. Более 90% активного вещества выводится в течение первых 24 часов.

Дополнительная информация:

Время полувыведения из сыворотки крови:

приблизительно 4 ч (3-5 ч)

Объём распределения:

приблизительно 2,8 л/кг

Выведение почками:

приблизительно 5 мл/мин кг

Связывание с сывороточными белками:

приблизительно 30%

Осмолярность (инфузионного раствора):

ЗООмОсм

Содержание NaCI (в инфузионном растворе):

900мг/100мл

Показания к применению

Неосложненные и осложнённые инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину возбудителями:

Инфекции

- дыхательных путей. При амбулаторном лечении пациентов, страдающих пневмонией, вызванной бактериями рода Pneumococcus, ципрофлоксацин не следует использовать, как препарат первого выбора. Ципрофлоксацин рекомендуется применять при пневмониях, вызванных Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella, Legionella и Staphylococcus.

- среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грам-отрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas и Staphylococcus.

- почек и/или мочевыводящих путей

- половых органов, включая аднексит, гонорею и простатит

- брюшной полости (например, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, перитонит)

- костей и суставов

Сепсис

Инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (например, у пациентов, принимающих иммуносупрессоры или страдающих нейтропенией).

Избирательная кишечная деконтаминация у пациентов со сниженным иммунитетом.

В соответствии с результатами исследований in-vitro, к ципрофлоксацину чувствительны следующие патогенные микроорганизмы:
Е. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinetobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Следующие микроорганизмы обладают варьирующей чувствительностью к ципрофлоксацину:
Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, группа Viridans стрептококков, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum.

Перечисленные ниже микроорганизмы считаются резистентными к ципрофлоксацину:
Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы умеренно чувствительны (например, Peptococcus, Peptostreptococcus) или резистентны к ципрофлоксацину (например, Bacteroides). Ципрофлоксацин не эффективен против Treponema pallidum. Противопо казан и я

Ципробай нельзя применять при наличии гиперчувствительности к ципрофлоксацину или другим хинолонам.

Ципрофлоксацин противопоказан детям, подросткам и женщинам в период беременности и лактации, так как пока отсутствуют данные о безопасности применения препарата у этих групп пациентов. Кроме того, эксперименты на животных не позволили полностью исключить возможность повреждающего воздействия ципрофлоксацина на хрящевые ткани плода или растущего организма, хотя тератогенный эффект (пороки развития) не был выявлен. Особые указания

При лечении пациентов, страдающих эпилепсией и перенесших заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт), ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск побочного действия препарата на центральную нервную систему.

Внутривенное вливание следует проводить медленно, в течение 60 минут, так как ранее сообщалось о возникновении местных реакций на введение препарата. Такие реакции отмечаются чаще, если введение проводится в течение 30 минут или менее, или если препарат вводится в малые вены рук (см. раздел "Побочное действие").

Побочное действие
При применении ципрофлоксацина наблюдались следующие побочные действия:

- Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, снижение аппетита.

При появлении тяжелой длительной диареи во время лечения или после него необходимо проконсультироваться с врачом, так как за этим симптомом может скрываться серьёзное кишечное заболевание (псевдомембранозный колит), которое требует немедленного лечения. В таких случаях применение ципрофлоксацина нужно прекратить и начать соответствующее лечение (например, ванкомицин перорально, 250 мг х 4 раза в сутки). При этом противопоказано назначение препаратов, подавляющих перистальтику.

- Со стороны нервной системы:
Головокружение, головная боль, усталость, беспокойство, дрожь; очень редко: бессонница, периферическая паралгезия, потливость, шаткая походка, судороги, повышение внутричерепного давления, тревожные состояния, ночные кошмары, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, в отдельных случаях психотические реакции (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред).

Иногда эти реакции появляются уже после первого применения ципрофлоксацина. В таких случаях следует прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.

- Со стороны органов чувств:
Очень редко: нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (например, диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, временные нарушения слуха.

- Аллергические реакции:
Иногда аллергические реакции возникают уже после первого применения ципрофлоксацина. В таких случаях следует прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.

Кожные реакции, например: сыпь, зуд, лекарственная лихорадка.

Очень редко: Точечные кожные кровоизлияния (петехии), волдыри, сопровождающиеся кровотечениями (геморрагические буллы), папулы с образованием корок, васкулит.

Узелковая эритема, экссудативная полиморфная эритема (малые формы).

Синдром Стивенса-Джонсон а (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла.

Интерстициальный нефрит, гепатит, некроз тканей печени, в редчайших случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печёночной недостаточности.

Анафилактические/анафилактоидные реакции (например, отёк лица или гортани; одышка, прогрессирующая до угрожающего жизни шока), иногда появляющиеся уже после первого приёма препарата. В таких случаях приём Ципрофлоксацина следует прекратить и прибегнуть к соответствующему лечению (например, к терапии анафилактического шока).

- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Тахикардия; очень редко: приступообразное ощущение жара, мигрени, обмороки.

- Другие побочные действия:
Боли в суставах, отек суставов; очень редко: общая слабость, мышечные боли, тендовагинит, повышенная светочувствительность,

транзиторные нарушения функций почек, включая почечную недостаточность.

В единичных случаях на фоне применения ципрофлоксацина наблюдался ахиллотендинит. При этом отдельные случаи частичного или полного разрыва ахиллова сухожилия отмечались, в основном, у пожилых пациентов, ранее получавших системное лечение глюкокортикоидами. В связи с этим, при появлении каких-либо симптомов ахиллотендинита (например, болезненный отек), следует прекратить применение ципрофлоксацина и обратиться к врачу.

Длительное или повторное применение ципрофлоксацина может привести к развитию суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами или дрожжеподобными грибками.

- Со стороны системы кроветворения:
Эозинофилия, лейкоцитопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения; очень редко: лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая

- Со стороны лабораторных параметров:
Может наблюдаться временное повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха, в особенности у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе; возможно временное повышение уровня мочевины, креатинина или билирубина в сыворотке крови; в отдельных случаях: гипергликемия, кристаллурия или гематурия.

- Местные реакции флебит.
Есть сведения о местных кожных реакциях на внутривенное введение ципрофлоксацина, которые чаще наблюдаются при проведении инфузии в течение 30 минут или менее и быстро исчезают после окончания введения препарата. Продолжение внутривенной терапии не противопоказано, если эти явления не повторяются и не усугубляются.

Примечание для водителей

Даже при применении в соответствии с предписаниями, данный препарат может до такой степени снизить скорость реакции, что это негативно скажется на способности к вождению автомобиля или управлению сложными механизмами. Это еще более актуально при одновременном с терапией употреблением алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови, что может привести к усугублению его побочного действия. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, необходим постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови вплоть до соответственного снижения его дозировки.

Исследования на животных показали, что сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.

При одновременной терапии ципрофлоксацином и циклоспорином наблюдалось кратковременное повышение концентрации креатинина в плазме крови. В связи с этим в таких случаях необходимо два раза в неделю определять уровень содержания креатинина в крови.

Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может усилить действие последнего.

В отдельных случаях одновременное применение ципрофлоксацина и глибенкламида может усилить действие глибенкламида (гипогликемия).

Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, сокращая период времени, необходимый для достижения его максимальной концентрации в плазме крови. При этом биодоступность ципрофлоксацина не изменяется.

Режим дозирования

При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

Показания

Однократная/суточная дозы для взрослых (ципрофлоксацин, мг)

Внутривенное введение

Инфекции дыхательных путей*

в зависимости от тяжести инфекции и состояния пацента

2x200-400

Инфекции мочевыводящих путей

-острые, неосложненные

2х 100

- цистит у женщин (до менопаузы)

однократная доза, 100

— осложненные

2x200

Гонорея

- экстрагенитальная

2х 100

-острая, неосложненная

однократная доза, 100

Диарея

2x200

Другие инфекции* (см. раздел „Показания")

2x200-400

* Особо тяжелые, представляющие угрозу жизни инфекции, в т.ч. — Стрептококковая пневмония - Возвратные инфекции при кистозном фиброзе — Инфекции костей и суставов - Септицемия -Перитонит в особенности при наличии Pseudomonas, Staphylococcus или Streptococcus

3x400

После проведения курса внутривенных вливаний терапию ципрофлоксацином можно продолжить, перейдя на таблетированную форму препарата.

При лечении пациентов пожилого возраста следует применять как можно более низкие дозы ципрофлоксацина, исходя из тяжести заболевания и клиренса креатинина.

Режим дозирования при нарушениях функций почек или печени
1. Нарушение функций почек
1.1 При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл/мин/1.73 мгили его концентрации в плазме крови от 1.4 до 1.9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина должна составлять 1000 мг в сутки при оральном приеме и 800 мг в сутки при внутривенном введении.
1.2 При клиренсе креатинина 30 мл/мин/1.73 мг или менее, или его концентрации в плазме крови 2.0 мг/100 мл или более, максимальная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг в сутки при оральном приеме и 400 мг в сутки при внутривенном введении.
2. Нарушение функций почек + гемодиализ
Режим дозирования аналогичен описанному в пункте 1.2; в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин применяют после этой процедуры.
3. Нарушение функций почек + непрерывный перитонеальный диализ у амбулаторных пациентов
а) Добавление инфузионного раствора ципрофлоксацина к диализату (внутриперитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализата вводится 4 раза в сутки каждые 6 часов.
б) Прием таблетированной формы ципрофлоксацина (Ципробай, таблетки в оболочке), 500 мг х 1 раз в сутки или 250 мг х 2 раза в сутки.
4. Нарушение функций печени Корректировка дозы не требуется.
5. Нарушение функций почек и печени
Режим дозирования аналогичен описанному в пункте 1.1 и 1.2.

Способ применения

Внутривенное введение

Инфузионный раствор Ципробай вводят внутривенно в течение 60 минут. Медленное введение в большую вену уменьшает дискомфорт, ощущаемый пациентом, и снижает риск возникновения флебита.

Инфузионный раствор Ципробай можно вводить отдельно или в смеси с другими инфузионными растворами.

Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с физиологическим раствором, раствором Рингера, лактатным раствором Рингера, 5% и 10% растворами глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы с 0,225% NaCI или 0,45% NaCI. Раствор, полученный после смешивания инфузионного раствора Ципробай с совместимыми инфузионными растворами, следует использовать как можно быстрее по микробиологическим причинам, а также из-за чувствительности препарата к воздействию света. Несовместимость

Если совместимость с другим инфузионным раствором/препаратом не доказана, инфузионный раствор Ципробай следует вводить отдельно. Видимыми признаками несовместимости являются выпадение осадка, помутнение или изменение цвета раствора. Несовместимость присутствует со всеми растворами/препаратами, которые физически или химически нестабильны при значении рН инфузионного раствора Ципробай (например, пенициллины, растворы гепарина), и в особенности с растворами, которые изменяют значение рН в щелочную сторону (рН инфузионного раствора Ципробай составляет 3,9-4,5). Продолжительность применения

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и его клинического и бактериологического течения. Весьма важно продолжать лечение систематически по меньшей мере 3 дня после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день при острой неосложнённой гонорее и цистите, до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом, максимум 2 месяца при остеомиелите, 7—14 дней при других инфекциях.

При инфекциях, вызванных стрептококками, из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. При инфекциях, вызванных хламидиями, терапию также следует проводить как минимум в течение 10 дней.

После проведения курса внутривенных вливаний терапию ципрофлоксацином можно продолжить, перейдя на таблетированную форму препарата.

Передозировка
Специфический антидот не известен. В случае передозировки необходимо тщательно контролировать состояние больного, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Примечания

Так как инфузионный раствор Ципробай чувствителен к воздействию света, флакон следует извлекать из упаковки лишь непосредственно перед применением. При дневном свете полная эффективность раствора сохраняется в течение 3 дней.

Хранение раствора при низких температурах может вызвать выпадение осадка, вновь растворяющегося при комнатной температуре. В связи с этим раствор не рекомендуется хранить в холодильнике.

Форма выпуска
Флаконы прозрачного стекла по 50 и 100 мл.
По одному флакону с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не рекомендуется хранить в холодильнике. Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Байер АГ, D 51368, Леверкузен, Германия.

01164045/5202/ОЕ/15/GUS/NT-A

 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Дата документа: 2004
medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Bayer Schering Pharma »» Антибиотики »» Ципробай