АТЕНОЛОЛ (атенолол)

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит: Активное вещество: атенолол - 25 мг или 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, пшеничный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза РН 101, натриевая соль карбоксиметилкрахмала(тип А), кополивидон VA-64, тальк, стеарат магния, коллоидальная двуокись кремния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Атенолол оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

Атенолол не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (около 50%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа, период полувыведения составляет 6-7 часов. Атенолол очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы препарата.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
  • Инфаркт миокарда (за исключением острого периода и при стабильных показателях гемодинамики);
  • Нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий.
Противопоказания

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии; атриовентрикулярная блокада II и III степени; синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусного узла; острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; выраженная брадикардия, артериальная гипотензия при инфаркте миокарда, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к препарату. Детский возраст.

Особые указания

У больных ишемической болезнью сердца резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызвать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому отмена лечения атенололом проводится постепенно. Рекомендуется уменьшать дозу препарата на 25 мг каждые 5-6 дней.

  • Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности.
  • Больные сахарным диабетом должны находится под особым наблюдением, так как атенолол может замаскировать симптомы гипогликемии и увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении атенолола и гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом.
  • Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у пациентов, принимающих атенолол. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
  • По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
  • Препарат следует осторожно назначать больным псориазом, феохромоцитомой, гипертиреозом, тяжелой миастенией, болезнью Рейно и различными облитерирующими заболеваниями периферических артерий, а также пациентам с выраженными нарушениями выделительной функции почек.
  • При одновременном применении атенолола и клонидина атенолол отменяют на несколько дней раньше клонидина, чтобы избежать развития симптома отмены последнего.
  • В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола.
  • При проведении лабораторных проб и других функциональных исследований на фоне приема атенолола следует иметь в виду возможные изменения некоторых результатов: повышение уровня сывороточных липопротеинов и триглицеридов, а также калия; ложное повышение уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови; повышение уровня антинуклеарных антител; ложно отрицательные результаты радиоизотопной вентрикулографии; отрицательный скрининг-тест на глаукому.
  • Больным с тяжелой аллергией в анамнезе к пищевым продуктам, медикаментам или ядам насекомых следует назначать атенолол с осторожностью из-за возможного обострения аллергии. При возникновении любых аллергических симптомов во время лечения необходима консультация врача.

    Беременность и кормление грудью

    Беременным следует назначать атенолол только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

    Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с техникой

    Так как препарат может влиять на концентрацию внимания, рекомендуется с осторожностью назначать его водителям автотранспортных средств и операторам машин.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    • При одновременном применении атенолола с инсулином или препаратами сульфонилмочевины - усиление гипогликемизирующего действия.
    • При совместном применении с другими антигипертензивными средствами и нитратами - усиление гипотензивного действия атенолола.
    • При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином возможно возникновение выраженной брадикардии.
    • При одновременном назначении с сердечными гликозидами, верапамилом, дилтиаземом усиливается кардиодепрессивное действие атенолола.
    • При одновременном применении с анестетиками повышается риск их токсического действия.
    • Совместное применение с кордароном оказывает аддитивное действие на проводимость, особенно у больных с дисфункцией синусового или атриовентрикулярного узла.
    • Циметидин уменьшает печеночный клиренс атенолола и приводит к повышению его уровня в плазме крови.
    • Нестероидные противовоспалительные средства и в особенности индометацин снижают гипотензивный эффект атенолола.
    • При комбинировании с контрастными йодсодержащими соединениями возрастает риск развития анафилактической реакции.
    • Применение с эстрогенами снижает гипотензивный эффект атенолола, так как эстрогены задерживают жидкость в организме.
    • При одновременном применении атенолола с блокаторами нейромышечной передачи возможна пролонгация эффекта миорелаксации.
    • Отказ от курения может усилить терапевтический эффект атенолола, так как уменьшается его метаболизм и повышается уровень в плазме крови. В этих случаях необходима коррекция дозы.
    • Одновременное применение с фенотиазиновыми производными в некоторой степени повышает плазменные уровни обоих препаратов.
    • При иммунотерапии аллергенами или применении аллергенов для кожных проб атенолол может повысить риск серьезных аллергических реакций
    • При одновременном применении с аминофиллином, теофиллином или кофеином возможно взаимное подавление терапевтических эффектов, а также повышение плазменного уровня теофиллина.
    Способ применения и дозы

    Атенолол принимают внутрь перед едой, запивая небольшим количеством воды. Таблетки принимают, не разжевывая.

    Стенокардия. Начальная доза составляет 25-50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, дозу постепенно повышают до 100 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно повысить до 200 мг в сутки на 1 или 2 приема.

    Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 25-50 мг атенолола однократно в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

    Инфаркт миокарда. Препарат назначают обычно в дозе 50-100 мг в сутки на один или два приема.

    Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования препарата. При почечной недостаточности доза корригируется в зависимости от клиренса креатинина. При значении клиренса креатинина 15-30 мл/мин назначают 50 мг атенолола в сутки или 100 мг через день; при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин доза не должна превышать 50 мг через день или 100 мг один раз в 4 дня.

    Больным, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 50 мг в сутки сразу после проведения каждого диализа в стационарных условиях, так как возможно снижение артериального давления.

    Побочное действие

    Побочные явления обычно выражены слабо и обычно быстро проходят. Они появляются в начале лечения и редко требуют уменьшения дозы или полной отмены препарата. Возможно появление нежелательных реакций со стороны различных органов и систем:

    • сердечно-сосудистой - появление симптомов сердечной недостаточности, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, ощущения холода и парестезии в конечностях;
    • желудочно-кишечного тракта - сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, понос, запор;
    • кожные реакции - крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность;
    • центральной нервной системы - вялость, усталость, головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, галлюцинации;
    • органа зрения - уменьшение слезоотделения, конъюнктивит;
    • обмена веществ - ухудшение глюкозной толерантности и маскировка симптомов гипогликемии у больных сахарным диабетом; гиперлипидемия;
    • дыхательной системы - бронхоспазм, диспноэ;
    • эндокринной системы - понижение потенции, гинекомастия, снижение либидо;
    • гематологические реакции - тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
    Передозировка

    При передозировке могут возникнуть следующие симптомы: брадикардия, головокружение, артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма, бронхоспазм, похолодание конечностей.

    Лечение передозировки: при выраженной брадикардии - введение атропина, при тяжелой артериальной гипотензии - введение добутамина или допамина. В зависимости от симптоматики также применяют сердечные гликозиды или глюкагон, селективные бета-адреномиметики, при необходимости - установка искусственного водителя ритма.

    Форма выпуска и упаковка

    Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг; 30 штук в упаковке. Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг; 30 штук в упаковке.

    Условия хранения

    Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Беречь от прямого солнечного света. Не хранить в сырых помещениях (ванных комнатах и т.д.).

    Срок годности

    3 года с момента выпуска. Препарат нельзя применять позже указанной на упаковке даты.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.