medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Психиатрия »» Анксиолитики »» Диазепам (Actavis)
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 

ДИАЗЕПАМ (диазепам)

Анксиолитическое средство

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

1 таблетка содержит: диазепам - 10мг.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, молочный сахар, тальк, поливидон, двуокись кремния коллоидальная, стеариновая кислота.

Фармакологические свойства Препарат относится к бензодиазепиновым транквилизаторам. Оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.

Фармакодинамика

Механизм действия диазепама связан с ГАМК, являющейся тормозным медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым, повышая содержание ГАМК в мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. Седативный и снотворный эффект диазепама и других бензодиазепинов связывают с торможением норадренергических и дофаминергических нейронов. Противосудорожное и миорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной формации приводит к развитию анксиолитического эффекта.

Фармакокинетика

Препарат хорошо высасывается после перорального приема - на 75%. Максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1-2 часа. 98% препарата связывается с белками плазмы. В печени 98-99% диазепама метаболизируется. Главные метаболиты - нордиазепам (в плазме крови), оксазепам (в моче) и темазепам. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются в основном с мочой, 10% - с калом, 0,5-2% - с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы крови взрослых людей составляет 24-72 часа, в пожилом возрасте - 100 часов, у новорожденных - 31 час, у грудных детей - 8-14 часов. При остром гепатите период полувыведения у взрослых людей удлиняется до 2-4 суток, а при циррозе печени - удваивается. В случае отравления диазепамом гемодиализ неэффективен.

Показания к применению

Применяют строго по назначению врача!

Препарат применяют при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, неврозоподобных и психоподобных состояниях при шизофрении; при органических заболеваниях головного мозга, в том числе и при цереброваскулярных поражениях; при соматических заболеваниях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими и фобическими расстройствами, при нарушении сна.

У детей применяют при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровожающихся вышеперечисленными явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения. Применяют также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях. У детей применяют при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся вышеперечисленными явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения.

Диазепам применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при спастических состояниях. В комплексе с другими препаратами диазепам назначают для лечения синдрома абстиненции у наркоманов и алкоголиков. Применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами. В клинике внутренних болезней: психосоматические заболевания (гипертоническая болезнь, спазмы сосудов и т.д.)

В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах. Препарат снижает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным язвенной болезнью желудка и 12-персной кишки.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость производных бензодиазепина;
  • тяжелая миастения;
  • острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками, нейролептиками, антидепрессантами и препаратами лития;
  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • беременность (1 триместр) и период грудного вскармливания. Диазепам не следует применять амбулаторно лицам, работающим на высоте, водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрых психомоторных реакций.
В процессе лечения препаратом категорически запрещается употребление алкоголя. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение тремор, судороги, нарушения сна. В связи с этим, отмену препарата следует проводить постепенно.

Предупреждения

Диазепам не рекомендуется назначать амбулаторно пациентам, занимающимся видами деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и быстроты двигательных реакций. С осторожностью назначать больным глаукомой!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

  • с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении диазепама;
  • со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, антидепрессантами -резкое усиление действия диазепама;
  • с антацидными средствами - возможно задержка (но не снижение) всасывания диазепама;
  • премедикация с помощью диазепама может уменьшить дозу фентанила, требующегося для проведения вводного наркоза и сократить время потери сознания;
  • с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, а также с контрацептивными и экстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления), - возможно замедление экскреции диазепама и повышение его плазменного уровня;
  • декстропропоксифен, изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
  • пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;
  • рифамицин может усиливать выведение диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови.
Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Дозу препарата определяют с учетом характера заболевания, состояния больного и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослые. Доза для взрослых составляет - 5-10 мг (1/2-1 таблетка) 1-2 раза в день. В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг (2 таблетки). При лечении в стационаре суточная доза может быть увеличена до 30-50 мг (3-5 таблеток). Максимальная суточная доза составляет 60 мг (6 таблеток), разделенная на 2-3 приема.

У пожилых и ослабленных больных применяют по 5 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в день. При нарушении сна взрослым назначают по 1/2-1 таблетке перед сном.

Дети. Не рекомендуется назначение препарата детям до 6 лет. Детям старше 6 лет - 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день. Детям старшего возраста при необходимости суточная доза может быть увеличена до 15 мг.

Препарат не следует отменять одномоментно, дозу необходимо снижать постепенно. Вследствие возможного развития лекарственной зависимости лечение не следует продолжать непрерывно более 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв - не менее 3 недель.

Побочное действие

В ходе лечения часто жалуются на быструю утомляемость, сонливость (особенно сильная в первые дни), головокружение. В отдельных случаях в ходе лечения может наблюдаться возбуждение.

Антихолинергическое действие препарата может вызвать сухость во рту, нарушение зрения, мидриаз, глаукому, расстройство мочеиспускания, запор, галакторею. Возможно развитие апластической анемии в результате идиосинкразии. Отмечены редкие случаи экстрапирамидных явлений, агранулоцитоза, дискразии, желтухи, нарушения функции печени.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушение памяти, менструального цикла, снижение полового влечения.

Передозировка

Симптомы передозировки: выраженная сонливость, нарушения мышления, слабость, тремор, угнетение дыхания, замедление сердцебиения, одышка или затрудненное дыхание, подавление двигательных и психических реакций вплоть до их исчезновения, кома.

Лечение: необходимо промывание желудка, введение активированного угля, внутривенная инфузия жидкости, а также мониторинг дыхания, ЧСС и артериального давления. Норадреналин и дофамин купируют гипотензию. Можно проводить форсированный диурез. При наличии возбуждения не следует применять барбитураты. Диализ имеет ограниченное значение. В стационарных условиях можно использовать флумазенил - антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг по 20 штук в одной упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Список Б. Хранить в недоступном для детей месте! Оберегать от прямого солнечного света!

Срок годности

3 года с момента выпуска. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Дата документа: 2002
medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Психиатрия »» Анксиолитики »» Диазепам (Actavis)