medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Teva »» Неврология и психиатрия »» Катадолон
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 

Катадолон® - Резюме
(флупиртин)

ПРИНЦИПИАЛЬНО НОВЫЙ ОРИГИНАЛЬНЫЙ АНАЛЬГЕТИК, ОБЕСПЕЧИВАЮЩИЙ И НОРМАЛИЗАЦИЮ МЫШЕЧНОГО ТОНУСА

  • Обезболивающий эффект сравним с опиоидными анальгетиками1
    • не вызывает привыкания и зависимости2
    • не угнетает функцию внешнего дыхания2

  • Нормализует повышенный мышечный тонус, связанный с болью5
    • в отличие от миорелаксантов, не вызывает генерализованной мышечной слабости

  • В отличие от НПВС, не вызывает образование пептических язв3
    • позволяет проводить длительные курсы лечения хронической боли

  • He влияет на уровень артериального давления и систему свертывания крови4
    • в отличие от НПВС, допустим прием КАТАДОЛОНА на фоне артериальной гипертензии и антиагрегантной терапии

1. Luben Vandal: Treatment of cancer pain with flupirtin. Results of double-blind study versus Tramadol. Fortschr. Med. 112(1994)282-86
2. Herrmann W.M., Hiersemenzel R, Aigner M etal.: Die Langzeitvertraglichkein von Flupirtin. Offene multizentrische Studie uber ein Jahr. Fortschr. Med. 111 (1993)46-50
3. Meyer U, Nowak H: Wirksamkeit und Vertraglichkeit eines Mono-Analgetikums. Z. Allg. Med. 62 (1986) 486-88
4. Hermann W. M. atal: Long-Term tolerability of flupirtin. Results of open, multi-centre one yea duration. The Progress in Therapy 15 (1993) 59-68.
5. Tschirner M: Verum controlled study with flupirtin in patients with painful muscle contractures in the lumbar spine area (lumbar spine syndrome)/ Degussa-Report D-09998-2827


КАТАДОЛОН® - ПЕРВЫЙ SNEPCO
«Selective NEuronal Potassium Channel Opener,
Селективный Активатор Калиевых Каналов Нейронов»

Механизм действия SNEPCO

В физиологических условиях, при отсутствии избыточной болевой стимуляции, ион Мg2+ блокирует NMDA- (М-метил-О-аспартат) рецептор, что обеспечивает беспрепятственное прохождение К+, и сдерживает проникновение ионов Са2+.

При усилении потока болевых импульсов, клетка становится избыточно активной. Под влиянием медиаторов боли (L-глутамат, субстанция Р) ион Мg2+ теряет тесную связь с NMDA-рецептором, открывая его для беспрепятственного потока ионов Са2+ внутрь клетки. Эти процессы увеличивают возбудимость нейрона и усиливают передачу болевого импульса.

Дальнейшая передача нервного импульса в головной мозг и на мотонейроны ведет к 3-м процессам:

  • восприятию боли на уровне головного мозга, эмоциональным и вегетативным реакциям на боль на уровне головного мозга;
  • возникновению мышечного спазма;
  • формированию «болевой памяти» и хронизации боли.

КАТАДОЛОН® открывает К+ каналы, помогающие нейрону вернуться в состояние покоя. Прекращается поступление ионов Са2+ в клетку, Мg2+ вновь блокирует NMDA-рецептор. Благодаря селективному открытию К+ каналов происходят стабилизация мембранного потенциала и снижение возбудимости нейронов1.

Стабилизируя мембранный потенциал нейрона, КАТАДОЛОН® снижает степень выраженности боли, уменьшает мышечный спазм, препятствует переходу боли в хроническую и способствует «стиранию» болевой памяти

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ КАТАДОЛОНА

Анальгетический эффект2:

  • благодаря селективному открытию К+ каналов стабилизируется потенциал покоя нервной клетки - нейрон становится менее возбудимым;
  • как следствие,  происходит торможение возбуждения  нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия).

Нормализация повышенного мышечного тонуса1,3

  • связан с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения;
  • это не общее миорелаксирующее действие, а эффект ослабления повышенного мышечного напряжения;
  • мышечный тонус нормализуется без влияния на мышечную силу (например, у пожилых).

Препятствует процессам хронификации боли:

  • процессы хронификации боли связаны с пластичностью нейрональных мембран;
  • КАТАДОЛОН® сдерживает формирование болевой чувствительности и феномена «wind up» («взвинчивания»)     нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы;
  • в случае хронической боли, стабилизация мембранного потенциала позволяет «стереть» болевую память и снижает болевую чувствительность, опосредованно влияя на болевое поведение.

Уникальный механизм действия SNEPCO

1. Kornuber J. et al. Flupirtine shows functional NMDA receptor antagonism by enhancing Mg2+ block via activation of voltage independent potassium channels. J. Neural Transm (1999) 106:857-867.
2. Nickel В., Aledter A. Comparative physical dependence studies in rats with flupirtine and opiate receptors stimulating analgesics. Postgrad. Med. J 63 Suppl. (1987) 41-43.
3. Mueller-Schwefe G. Flupirtine in Acute and Chronic Pain Associated with Muscle Tenseness. Results of a Postmarketing Surveillance Study. Fortschr Med 2003; 121:3-10.


Показания к применению

Для лечения острой и хронической боли, например:

  • болезненный повышенный тонус скелетной мускулатуры;
  • головная боль напряжения;
  • боль при злокачественных новообразованиях;
  • посттравматическая боль;
  • боль после травматологических/ортопедических операций и вмешательств;
  • альгодисменорея.

Способ применения

  • 1 капсула 3 раза в день внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости через равные промежутки времени.
  • При выраженных болях - по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг (что соответствует 6 капсулам).
  • У пациентов старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
  • У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).
  • У пациентов с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).

Длительность терапии определяется лечащим врачом в зависимости от динамики болевого синдрома.

Средний курс лечения КАТАДОЛОНОМ -7-10 дней. При необходимости возможен длительный прием - 6 месяцев и более.

1. Luben V. et al. Treatment of cancer pain with flupirtine. Results of double-blind study versus tramadol. Fortschr Med 112 (1994) #19. 282-286.
2.  Herrmann W.M. et al. Long-Term Tolerability of Flupirtine. An Open, Multi-center Study of One Year Duration. Fortschr Med 1993; 111 (15):266-70.


Катадолон® - Досье препарата



Неврология и психиатрия

 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Дата документа: 2005
medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Teva »» Неврология и психиатрия »» Катадолон