Диакарб

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому употреблению препарата

Диакарб®

Формавыпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские.
12 шт. -упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Состав:

  1таб. ацетазоламид (acetazolamide) 250 мг

Вспомогательныевещества: крахмалкартофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Регистрационные №№: П №014889/01-2003, 07.04.03

Фармакологическое действие

Диуретикиз группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект.Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона,увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет наэкскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочноеравновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого телаприводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазногодавления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливаетпротивосудорожную активность препарата.

Применениепрепарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлениемкарбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукцииспинномозговой жидкости.

Длительностьдействия - до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Послеприема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба вдозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл идостигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазмесохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределениеи метаболизм

Распределяетсяглавным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС.Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарныйбарьер. Ацетазоламидне биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводитсяпочками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания
— отечныйсиндром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);
—глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);
— эпилепсия(в составе комбинированной терапии);
—внутричерепная гипертензия;
— остраявысотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но егодействие на симптомы болезни выражено незначительно).

Режим дозирования

При отечномсиндроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.)1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приемепрепарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. Приприменении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения,включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли ивосполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукомепрепарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие1 г, неувеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препаратназначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентовтерапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по250 мг 4 раза/сут.

Детям при приступах глаукомыДиакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4приема.

При эпилепсиивзрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2приема; 2-3 года - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другимипротивосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следуетприменять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При горнойболезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) всутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозуделят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжатьлечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

Припропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие
Состороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость;при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость.
Состороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическаяанемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Состороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболическийацидоз.
Состороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении -нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.
Состороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота,диарея.
Дерматологическиереакции: редко -покраснение кожных покровов, зуд.
Прочие: редко - мышечная слабость,аллергические реакции.

Противопоказания
— остраяпочечная недостаточность;
—печеночная недостаточность;
— циррозпечени;
—гипокалиемия;
— ацидоз;
—гипокортицизм;
— болезньАддисона;
— уремия;
—сахарный диабет;
—беременность;
—лактация;
—повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Диакарбпротивопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Состорожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза ипри совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
Приназначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развитияметаболического ацидоза.
Состорожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных снарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболическогоацидоза.

Контрольлабораторных показателей

Придлительном применении препарата следует контролировать картину периферическойкрови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанныхпобочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическуютерапию.

Лекарственное взаимодействие
Присовместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливаетпроявления остеомаляции.
Присочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливаетсядиуретический эффект.
Приодновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретикамидиуретический эффект уменьшается.
Приодновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектовсалицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующихмиорелаксантов.

Условия и сроки хранения
Препаратследует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте притемпературе не выше 25°C.Срок годности - 5 лет.

Условияотпуска из аптек
Препаратотпускается по рецепту.

Неврология