medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Антимикробные препараты »» Сульфаниламиды »» Ко-тримоксазол-акри (Акрихин)
 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 

КО-ТРИМОКСАЗОЛ-АКРИ ®

Международное непатентованное название

СО-TRIMOXAZOL

Синонимы

Бактим, Берлоцид, Бикотрим, Бисептoл, Бисутрим, Ген-Ультразол, Гросептол, Дуо-Септол, Ко-Тримоксазол-ICN, Ко-Тримоксазол-Ривофарм, Ко-Тримоксазол-Тева, Котримол, Котрифарм, Орибакт, Ориприм, Ранкотрим, Септрин, Сулотрим, Суметролим, Тримезол, Триметоприм + Сульфаметоксазол, Тримосул, Циплин

Фармакологическая группа

Противомикробный сульфаниламидный препарат

Состав

1 таблетка содержит 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма
1 таблетка содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма
Суспензия: 4 г сульфаметоксазола и 0,8 г триметоприма на 100 мл суспензии

Фармакологическое действие

Антибактериальное и противопротозойное действие широкого спектра.

Ко-тримоксазол часто бывает эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к его отдельным компонентам.

Обладает бактерицидным действием на ряд грамположительных микроорганизмов: кокков - Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллазу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); бактерий - Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neisseria gonorrhoeae; бактерий - Escherichia colli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae., Haemophilus influenzea; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp. Препарат активен также в отношении Chlamydia spp.

Устойчивы к препарату Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грубы.

Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот, подавлят рост и размножение микроорганизмов. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, робофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов В - комплекса в кишечнике.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства триметоприма и сульфаметоксазола во многом совпадают. После однократного приема 160 мг триметоприма и 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1-4 ч и сохраняется в течение 7 ч, составляет 1,5-3 мкг/мл для триметоприма и 40-80 мкг/мл для сульфаметоксазола. При многократном приеме каждые 12 ч концентрации обоих веществ стабилизируются в вышеуказанных пределах, равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. Периоды полувыведения составляют в среднем 10 ч для триметоприма и 10-16 ч для сульфаметоксазола. Степень связывания с белками плазмы достигает 42-46% для триметоприма и 70% для сульфаметоксазола. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, высокие концентрации создадутся в ткани легких, почек, предстательной железы, в спиномозговой жидкости, желчи, костях. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся в основном с мочой. В течение 24 ч выделяется около 50% триметоприма и около 40% сульфаметоксазола - в неизменном виде. Метаболиты сульфаметоксазола не обладают антибактериальной активностью, в то время как некоторые метаболиты триметоприма фармакологически активны.

Показания к применению

Плазмоз и коклюш (в составе терапии).

Противопоказания

  • гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму);
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • В12 -дефицитная анемия;
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность;
  • лактация (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание);
  • недоношенные дети и новорожденные;
  • гипербилирубинемия у детей
Ограничения к применению

Дети раннего возраста

Побочные действия

Возможно: тошнота, рвота, аллергические реакции.

Редко: диарея, псевдомембранозный колит.

В отдельных случаях: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз, мегалобластная анемия, пурпура; кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела.

Лекарственное взаимодействие

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин - снижают (т.к. в результате - их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи). Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.

Лечение: промывание желудка, введение жикости, коррекция электролитных нарушений.

При необходимости - гемодиализ.

Для хронической передозиронки характерно угнетение костного мозга (панцитопения).

Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учeтом тяжести инфекции и чувствительного возбудителя.

Ко-тримоксазол принимают 2 раза/сутки, с интервалом 12 ч. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают обычно таблетки (средняя разовая доза 400 мг), а детям до 12 лет обычно назначают препарат в виде суспензии.

При пневмонии - 100 мг/кг массы тела в сутки каждые 6 ч, курс лечения 14 дней.

При гонорее - 2 мг сульфаметоксазола 2 раза/сутки с интервалом 12 ч.

Особые указания

Во время терапии следует потреблять достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентом с возможным дефицитом фолиевой кислоты аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования картины периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. При нарушениях функций почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Форма выпуска

20 таблеток по 120 мг
20 таблеток по 480 мг
суспензия 100 мл: 200 мг сульфометоксазола, 40 мг триметоприма / 5 мл суспензии

 Информация для профессионалов здравоохранения ! Соглашение об использовании 
Дата документа: 2001
medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Антимикробные препараты »» Сульфаниламиды »» Ко-тримоксазол-акри (Акрихин)